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三代头孢篇一:头孢一代，二代，三代，四代药品都有什么？
头孢一代，二代，三代，四代药品都有什么？
目前对头孢类抗生素的分类（代）尚未完全统一，但大多数学者，根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性，以及对B- 内酰胺酶的稳定性，而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素，现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下： 第一代头孢素：特点，能耐青霉素酶，但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差，对G+菌杀菌作用强，对G-菌作用差，毒副反应较多见。 常用的有：头孢氨苄（先锋IV号），头孢唑啉钠（V）号，头孢拉定（VI）号，等。 第二代头孢菌素：特点，抗菌谱较一代广，能耐青霉素酶，对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强，付作用较第一代为轻，主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。 常用的有：头孢孟多，头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。 第三代头孢菌素：特点，抗菌谱广，抗菌作用强，对B-内酰胺酶更稳定，对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强，对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素，对绿脓杆菌有一定的抗菌活性，而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。 常用的有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。 第四代头孢菌素：特点，抗菌谱更广，主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。 常用的有：拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。
第一代： 头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 第二代： 头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西 头孢替唑 第三代： 头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐 第四代： 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
三代头孢篇二:头孢分类
分类
药名
商品名
作用于特点临床应用
第一代
头孢噻吩
先锋霉素1号
1、 肾毒性较第二、三代大。
2、 对β-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3、 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
头孢噻啶
先锋霉素2号
头孢氨苄
先锋霉素4号
头孢唑林（钠）
先锋霉素5号
头孢拉定
先锋霉素6号
头孢羟氨苄
先锋霉素9号
第二代
头孢孟多
头孢羟唑
1、 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2、 对β-内先胺酶较稳定。
3、 对肾毒素较第一代小。
4、 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢
头孢呋辛（钠）
西力欣、头孢呋肟
头孢克洛
头孢氯氨苄
头孢尼西钠
第三代
头孢克肟
1、 对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2、 对β-内先胺酶更稳定。
3、 对肾基本无毒性
4、 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
头孢噻肟
头孢曲松（纳）
菌必治（曲而松）
头孢他定
复达欣
头孢哌酮
先锋必素、先必锋
头孢他美酯
头孢米诺钠
头孢噻肟钠
治菌必妥
第四代
头孢匹罗
1、 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2、 对β-内先胺酶稳定性最高。
3、 无肾毒性。
4、 主要用于难治感染。
头孢吡肟
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：
第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：
（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：
（1）抗酶 性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。
头孢菌素的不良反应：
（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。
（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。
（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
（5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。
（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。
（7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。
三代头孢篇三:临床上常用的三代头孢，你分得清吗？
第三代头孢菌素是临床上较为常用的一类抗菌药物，常用的品种有头孢曲松、头孢哌酮、头孢噻肟以及头孢他啶等，它们之间有什么区别，临床上应该怎么选用呢？
抗菌活性
1. 革兰阳性球菌
（1）头孢噻肟对革兰阳性球菌的抗菌活性要优于其他注射用三代头孢菌素，但不及第二代头孢菌素中的头孢呋辛及第一代头孢菌素的头孢唑林，所以并不作为阳性球菌感染的首选；
（2）甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌：头孢哌酮及头孢噻肟对金黄色葡萄球菌的作用与某些第二代头孢菌素相似，优于头孢他啶；
（3）肺炎链球菌与化脓性链球菌：头孢曲松与头孢噻肟是公认用来作为青霉素耐药肺炎链球菌感染的有效治疗药物。
2. β-内酰胺酶的稳定性：
（1）头孢他啶在三代头孢菌素中对酶的稳定性较好，优于其他品种；
（2）头孢哌酮稳定性不及其他第三代头孢菌素；
（3）头孢曲松与头孢噻肟相似。
3. 革兰阴性杆菌：
（1）头孢哌酮在三代头孢菌素中相对较弱；
（2）头孢曲松对大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌的抗菌活性低于头孢他啶。
4. 铜绿假单胞菌：
（1）头孢他啶的体外作用稍弱于某些氟喹诺酮类药物，但强于其他β-内酰胺类和氨基糖苷类；
（2）头孢哌酮对铜绿假单胞菌的作用在三代头孢菌素中仅次于头孢他啶。
感染治疗
1. 给药方便：头孢曲松半衰期为头孢菌素当中最长的，可以一日一次给药；
2. 血脑屏障：头孢哌酮难以透过血脑屏障，不适用于中枢神经系统感染；’
3. 胆道感染：头孢曲松与头孢哌酮主要经过胆汁排泄，可以用于胆道感染。
特殊疾病状态
典型不良反应
1. 凝血功能障碍及出血
头孢菌素类抗菌药物具有巯甲基四氮唑侧链，在体内可干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较显著的出血倾向；头孢菌素的7位C原子的取代基中有-COOH基团可阻抑血小板凝集功能，而使出血倾向更加严重；凝血功能障碍的发生与药物用量大小、疗程长短直接相关；三代头孢菌素中头孢哌酮应用时比较常出现，其他药物也有相关报道；
2. 双硫仑反应
几种药物均有报道，但头孢哌酮较为常见；
3. 精神异常
头孢他啶，尤其是在患者肾功能减退的情况下更易出现；血脑屏障通透性改变、药物排泄率降低、游离药物浓度增高，三者共同构成了头孢菌素对老年肾功能不全患者中枢神经系统的损害机制；且头孢他啶尚可拮抗中枢神经系统中抑制性介质γ一氨基丁酸，可加重神经系统的不良反应；
4. 溶血
头孢曲松引起的溶血性贫血属于免疫复合物型，其机制为反复注射药物刺激机体产生药物依赖性抗体，该抗体与头孢曲松或其代谢产物形成免疫复合物，并与红细胞膜上的特异性靶蛋白结合，激活补体，导致红细胞破裂，引起溶血反应。
配伍禁忌
1. 头孢菌素类药物不稳定，临床建议应单独给药，不宜与其他药物混合使用；
2. 头孢曲松钠禁止与含钙的药物同时静脉给药，包括继续静脉输注胃肠外营养液等含钙的输液；头孢曲松钠为阴离子，极易与阳离子钙形成不溶性沉淀，属化学配伍禁忌。
审稿：周密，解放军第 152 中心医院主管药师。
编辑：于昉
参考文献：
1. 抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)；
2. 国家抗微生物治疗指南；
3. 临床用药须知-化学药品和生物制品卷；
4. 药物比较与临床合理选择-呼吸科疾病分册；
5. 吴美丽，吴泉英．1500例药物致双硫仑样反应的统计与分析[J].海峡药学，2009，21(2)：127—128.
