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篇一:[地塞米松是激素药吗]地塞米松，你真的会用吗 ？
先看一个处方：
这个处方合理吗？答案：该处方不合理，两药合用，糖皮质激素的抗炎作用将受到抑制。分析：
维生素A能使细胞中的溶酶体内脂蛋白膜的通透性增大，稳定性降低，使溶酶体破裂。此外，维生素A还能将溶酶体中无活性的水解酶，如酸性磷酸酶、核糖核酸酶，β-葡萄糖醛酸苷酶运送到溶酶体膜外，这些释放出的酶被激活，导致炎症发生。糖皮质激素的作用正与之相反，它具有使溶酶体膜稳定化，制止膜内蛋白水解酶的释放，从而防止血浆和组织蛋白质分解，产生和释放5-羟色胺、缓激肽类物质，减少这些致炎物质对细胞的刺激而产生抗炎作用。故两药作用拮抗。氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、可的松等其他糖皮质激素同样与维生素A产生拮抗作用。药师提醒：
使用糖皮质激素的患者，应避免合用维生素A。可待激素治疗完成一定疗程后，再用维生素A。
糖皮质激素禁忌证包括：1、有严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡者或新近行胃肠吻合术者、骨折患者、创伤修复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。2、妊娠早期妇女。3、抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者。4、未能控制的结核、细菌和病毒感染者。
地塞米松，你真的会用吗？
药物相互作用
（1）口服制酸药可降低地塞米松的胃肠道吸收。（2）氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能，加速本药的代谢，使其半衰期缩短。使用氨鲁米特的患者，如需合用糖皮质激素，可选用氢化可的松。（3）地塞米松可减弱口服降糖药、抗凝药、神经肌肉阻滞药的作用，应调整剂量。（4）巴比妥类、苯妥英、利福平会减弱地塞米松的代谢促进作用。（5）地塞米松会增加水杨酸的毒性。
（6）地塞米松与维生素A作用相拮抗，应避免合用。
地塞米松的临床用药配伍禁忌
我们在临床工作中发现地塞米松与多种药物存在配伍禁忌，禁忌介绍如下：
临床应用时可在其间根据实际情况用葡萄糖或生理盐水冲洗导管后再继续输液，以免发生不良反应。来源：医学界临床药学频道
篇二:[地塞米松是激素药吗]地塞米松
基本信息 药品名称：地塞米松
英文名：dexamethasone异名：德沙美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松；氟美松；甲氟烯索，地塞米松，Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等。
化学名：（11β，16α）-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
制造专利：US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.),Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.),Brit Pat 869,511 (to Upjohn）。
CAS号：50-02-2
分子式：C22H29FO5
分子量：392.5
适应症：同泼尼松。
编辑本段药品简介
地塞米松（图2)
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。
编辑本段历史
1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。
地塞米松（图3)
地塞米松（图4)
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。
地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。
编辑本段药理作用
抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。
编辑本段实验室测定方法
方法名称：地塞米松原料药－地塞米松－高效液相色谱法
应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。
该方法适用于地塞米松原料药。
方法原理：供试品加甲醇溶解后用流动相稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测地塞米松的峰面积，计算出其含量。
试剂：1. 乙腈
2． 甲醇
仪器设备：1.仪器
1．1 高效液相色谱仪
1．2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。
1．3 紫外吸收检测器
2．色谱条件
2．1 流动相：乙腈水=4 6
2．2 检测波长：240nm
2．3 柱温：室温
试样制备：
1．对照品溶液的制备
精密称取地塞米松对照品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
2．供试品溶液的制备
精密称取供试品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松（C22H29FO5）的峰面积，计算出其含量。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.184。
编辑本段药物相互作用
地塞米松（图5)
⑴非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide）能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
⑵与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
地塞米松（图6)
⑶与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
⑷与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
⑸糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。
编辑本段适应症
泼尼松龙
适应症同泼尼松龙，该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断。泼尼松龙适应症：肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于该品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。
该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。
编辑本段剂量及用法
片剂：0.75mg/片。开始0.75~3mg/次，2~4次/日，维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml，5mg/ml。5~10mg/次，1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏：0.05%。
口服：1日0．75～6mg，分2～4次服用。维持剂量1日0．5～0．75mg。肌注（地塞米松醋酸酯注射液），1次8～16mg，间隔2－3周1次。静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2～20mg，或遵医嘱。抗炎、抗过敏，每日1.5～3mg，每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。
肌注（醋酸地塞米松注射液）：一次8-16mg，间隔2-3周一次。静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2-20mg，或遵医嘱。时间药理学用药方法参考：长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg，地塞米松磷酸钠注射液⑴1ml：2mg⑵1ml：5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05～0.1%。口服，一日0.75-6mg，分2—4次服，维持量，一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。
编辑本段不良反应
荨麻疹
地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：
1．长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2．患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4．糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状，一般不需特殊治疗，停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外，糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响。
诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能，且无抗菌作用，故长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好，掩盖感染发展的症状，故在决定采用长程治疗之前应先检查身体，排除潜在的感染，应用过程中也宜提高警惕，必要时需与有效抗菌药合用，特别注意对潜在结核病灶的防治。
消化系统并发症（Gucocorticoid）能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡，糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状，以致出现突发出血和穿孔等严重并发症，应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物（如aspirin、indometacin、butazolidin）时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
心血管系统并发症长期应用糖皮质激素，由于可导致钠、水潴留和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化。
骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构，通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D（vitamin D），钙盐和蛋白同化激素等。
编辑本段来源及前景
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。
地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。
编辑本段使用注意
较大量服用，易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用，较易引起精神症状及精神病，有忆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项，参见本类药物"应用注意事项"。规格：1.醋酸地噻米松片：每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液：每支1mg(1ml）、2mg(1ml）、5mg(1ml）。
糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”，属化妆品严禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好，但长期使用不仅会造成依赖，而且可导致皮炎甚至各种疾病。
编辑本段配伍禁忌
地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。
编辑本段相关数据
MDL号：MFCD00064136
EINECS号：200-003-9
RTECS号：TU3980000
BRN号：2066651
PubChem号：24893536
摩尔折射率：100.23
摩尔体积（m3/mol）：296.2
等张比容（90.2K）：812.3
表面张力（dyne/cm）：56.5
极化率（10-24cm3）：39.73
编辑本段制备方法
一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法，以中间体21-醋酸酯为底物，以含0～10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶，用碱作为催化剂进行水解反应，反应完全后用醋酸中和，将反应液减压浓缩至适量体积，降温，过滤，用水冲洗滤饼，干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基物的质量和收率，减少21-羟基物中杂质的含量。
篇三:[地塞米松是激素药吗]地塞米松用药 3 大误区
地塞米松作为长效类糖皮质激素，具有抗炎、抗毒素、抗过敏、抗休克、免疫抑制等多种作用。但地塞米松长期应用产生的副作用也不容忽视，其对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制作用较强，易影响肾上腺皮质功能。 在较大剂量下，还会引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡和类库欣综合征症状，增加并发感染风险。在临床用药时，医师往往更多地关注地塞米松的疗效，而忽视了药物副作用，以致存在许多用药误区。 误区一退热 地塞米松可抑制内生致热原的合成与释放、抑制炎症反应。因此，很多临床医生治疗普通感冒时，习惯性的把地塞米松与非甾体解热镇痛药联合使用 (在儿科尤为普遍)，导致机体的很多免疫应答被抑制。 地塞米松不是退热药，对病原微生物无抑制作用，滥用会减弱机体免疫功能，激发和加重感染，并且掩盖病情，增加治疗难度。 此外，非甾体解热镇痛药可增强地塞米松的致溃疡作用；地塞米松可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。 误区二抗感染 临床上经常有用地塞米松与抗病毒药联用治疗病毒性上呼吸道感染的情况，如利巴韦林联合地塞米松。病毒性感染一般不宜用地塞米松，因为它并无抗病毒作用，用后反而降低机体的防御能力，促进感染扩散，比如水痘（带状疱疹病毒感染），使用激素可激发出血性水痘或继发性细菌感染而导致死亡。故病毒感染性疾病应慎用或禁用地塞米松。 虽然地塞米松有抗炎作用，但同时也有免疫抑制作用，尤其是对不明原因的感染或抗菌药物尚未有效控制的重症细菌性感染以及一般性传染病等应禁用激素。 此外，地塞米松与若与抗菌药物联用，容易掩盖感染进程和药物过敏反应症状，影响对病情和过敏反应的判断。 误区三雾化 临床中可以见到一些用地塞米松雾化吸入治疗哮喘的情况。殊不知地塞米松是注射剂，雾化时产生的颗粒较大，达不到 3~5 μm，药物只能沉积在大气道，难以达到预期治疗效应。 地塞米松在临床上广泛使用，但在使用时一定要严格掌握适应证，避免不合理用药。 编辑：张跃奇
