抗痛风药

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抗痛风药篇一:如何正确使用抗痛风药

2015-05-05 江军飞 松江药师在线
如何正确使用抗痛风药
痛风是全身慢性代 谢性疾病，因体内嘌呤代谢异常，血中的嘌呤代谢产物——尿酸含量增高所致，往往因过多进食水产品等含嘌呤高的食物而诱发。痛风与糖尿病一样是“终生疾 病”。很多痛风患者不知道如何用药，出现用药误区，不仅没有缓解痛风，反而病情会因此加重。在痛风患病率越来越高的今天，掌握好抗痛风药的用法越显必要。

1、常用于治疗痛风的西药有哪些?

常用于治疗痛风的西药有：(1)别嘌呤醇。它能抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生成而有抗痛风作用;可防 止肾中形成尿酸结石。用于痛风及高尿酸血症、尿酸性肾病。（2）非布司他（优立通），40年来首个治疗高尿酸血症的新药，作用机制新颖，是一种全新高效的 非嘌呤类的选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂。(3)丙磺舒。它抑制肾小管对尿酸的再吸收，促进其排泄。用法为每次0.25克，每日2次，1周后增为每次0.5 克，每日2次。此药不良反应较少，但肾功能不全者禁用，治疗初期可使症状加重。(4)苯溴马隆(立加利仙)。此药能抑制肾近曲管重吸收尿酸，服药后24小 时血中尿酸浓度下降35%左右，不良反应较少，个别见粒细胞下降。用法为每次40毫克，1日1次，渐增到每次80毫克，连用3～6个月。注意，此药不宜与水杨酸类(如阿司匹林)同服，以免减低本药疗效。

2、怎样使用别嘌呤醇?

别嘌呤醇能抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生成而有抗痛风作用，并可防止肾中形成尿酸结石。此药常用于痛 风及高尿酸血症、尿酸性肾病，用法为每次0.1克，每日1～3次(逐渐加量)，一般口服24～48小时后血尿酸开始降低，2～4周下降最明显。肾功能不全者要减量，通常为每天0.1克。该药不良反应主要有过敏，如皮疹、粒细胞减少、转氨酶升高、胃肠道反应。服药期间要多饮水，并碱化尿液，如口服小苏打片 (碳酸氢钠片)。用药初期可诱发痛风症状，可结合秋水仙碱以预防。一般来讲，这些不良反应较少见。

3、怎样使用非布司他？

非布司他安全性高、耐受性好，口服推荐剂量为40 mg或80 mg，每日一次。轻中度肝肾功能不全的患者无需改变剂量。不良反应大多为轻度和一过性的，最常见的是肝功能异常，还有腹泻、恶心，皮疹及关节痛。

4、在什么情况下使用秋水仙碱?
通常在治疗痛风性关节炎急性发作、或者预防复发性痛风性关节炎急性发作时使用秋水仙碱。一般0.5～1毫克，每 1～2小时1次，6～12小时大多症状减轻，每天一般用3～5毫克，总量不超过6毫克。症状减轻后改为1～1.5毫克/天，用5～7天。如果口服出现较剧 烈的胃肠道反应，如恶心呕吐、腹泻明显，可以改用静脉注射，即用生理盐水20毫升+秋水仙碱1毫克，缓慢静脉推注，注意药物不要外漏。由于其还有骨髓抑制、肝细胞坏死及神经系统毒性、精子减少、脱发及伸舌样白痴等不良反应，秋水仙碱治疗急性痛风的用量应因人而异，老年人、肝肾功能受损者，适于小剂量用 药。秋水仙碱静脉注射应慎用，以免导致骨髓抑制、肝坏死、肾衰竭、低血压和癫痫发作，甚至死亡。

5、什么情况下使用糖皮质激素?
糖皮质激素，如甲基强的松龙，这类药物属甾体类药物，是治疗痛风的非常用药物，只有在严重急性痛风发作 伴有较重全身症状，而非甾体类抗炎药、秋水仙碱治疗无效或患者不能耐受时才使用。由于糖皮质激素减量或撤药后易发生“反跳”，因此，最好同时应用维持量秋 水仙碱或消炎痛等5～7天。

6、使用止痛药(非甾体类抗炎药)有什么讲究?
非甾体类抗炎药一直作为治疗痛风急性发作的首选药物，其疗效是肯定的，但其对胃肠道和肾脏的影响不小。 胃肠道的不良反应有消化不良、出血、糜烂和溃疡。肾脏方面可能出现水与电解质紊乱、急性肾功能衰竭、肾病综合征、间质性肾炎以及肾乳头坏死。因此，对于这类药物的使用要注意，一是疗程要短，用量不宜过大，从小剂量开始使用;二是注意服法，口服药可在进食同时或饭后立即服用，以减少对胃肠道刺激;三是有过敏 反应、活动性消化性溃疡或胃出血、严重肝肾功能不全、哮喘、血管神经性水肿者以及孕妇、哺乳期妇女、炎症性肠病和严重性心力衰竭患者禁用。

7、痛风性关节炎能否使用止痛贴膏?
对于痛风性关节炎，一般的止痛贴膏并无效果，而且止痛贴膏多为温热性的，只对少数表现为寒性疼痛的痛风可能有一定疗效。而绝大多数痛风发作时表现为红、肿、热、痛特征明显的“火热”性质，通常采用清热解毒、凉血止血的膏药外敷会有较好的消肿、止痛的作用。
8、痛风性关节炎能否采用局部封闭止痛?
对于出现个别大关节疼痛剧烈，而口服药物疗效不明显时，可以采用激素局部封闭。对于关节腔有积液者，宜先抽液再注射药物封闭。
9、痛风性关节炎发作如何联合用药?
痛风性关节炎发作时，首选秋水仙碱口服，必要时可改以静脉使用。同时采用清热解毒、凉血止血作用的膏药外敷(如果皮肤不慎破溃则不宜采用)。结合多饮水、口服或静滴小苏打。可以配合用非甾体类抗炎药(如布洛芬等)。一般不使用排尿酸或抑制尿酸的药物，以防加重痛风或诱 发转移性痛风。如果多关节疼痛，或全身症状明显，如出现持续高热，可以结合糖皮质激素应用。
10、痛风患者同时患有高血压如何用药?
痛风合并高血压的患者应在治疗原发病的同时积极降血压。降压药物的选择要充分考虑某些药物对血尿酸的影响，如果使用不当可导致痛风性关节炎的发作。

(1)适宜使用的降压药物：血管紧张素受体阻滞剂如科索亚、海捷亚、代文等是痛风合并高血压患者良好的降压药物，它 不仅有可靠的降压效果，而且有抑制肾小管尿酸重吸收的作用，从而在降低血压的同时又可降低血尿酸，且其不良反应发生率远低于血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI)，故可作为痛风伴高血压的患者的首选降压药物；

(2)不宜使用的降压药物：噻嗪类利尿剂(如双氢克尿噻)、利尿酸、速尿、氨苯蝶啶、安体舒通等，可干扰肾小管对尿酸的重吸收，导致肾尿酸排泄减少，甚至使血尿酸明显升高而导致关节炎发作，故不宜使用;β-肾上腺素能受体阻滞剂可使肾血流量减少，不利于尿酸的排泄，也不宜使用;血管紧张素转换酶抑 制剂如卡托普利等口服后，约 40%患者出现血尿酸轻至中度升高，老年患者血尿酸升高的发生率可达70%以上;对痛风合并高血压者，卡托普利等药应慎用，对接受卡托普利治疗的患者要监测血尿酸变化，如有明显升高，应改用其他降压药物，以免诱发痛风性关节炎发作。
痛风的治疗要做到合理的饮食控制；充足的水分摄入;规律生活制度；适当的体育活动；有效的药物治疗；定期的健康检查。当然在用药治疗痛风期间，也要避免进入用药误区。比如痛风急性发作时用大量抗生素;急性发作时单用降尿酸药治疗;长期服用非甾体抗炎药;一旦尿酸增高 就服降尿酸药 ;肾损害者仍继续使用排尿酸药等，这些都是错误的用药方法，希望引起痛风患者的警惕。
痛风患者在用药时要掌握以下原则：　　一、处在急性关节炎期的患者一定要早用药，以免贻误最佳的治疗时机，而且不宜过早停药，以免病情复发。目前用于治疗急性关节炎期痛风的药物主要包括秋水仙碱、非甾体抗炎药和糖皮质激素等。　　二、伴有高尿酸血症的痛风患者应首选排尿酸药进行治疗，一定要将体内的血尿酸水平维持在327微摩尔/升以下，以预防痛风的急性发作，防止痛风石的形成，并保护肾功能。　　三、处于无症状期和慢性期的痛风患者应在医生的指导下坚持用药，以促进尿酸的排泄，降低体内的血尿酸水平。另外，此类患者在用药期间应定期监测血尿酸水平。　　四、痛风患者在进行药物治疗的同时，还应控制嘌呤的摄入量，要多喝水，喝小苏打水也是一个促进尿酸排泄的好方法。
临床用药注意事项：
一：尿酸排泄剂，包括丙磺舒、苯溴马隆等苯溴马隆在临床用药过程中注意以下几点：a. 苯溴马隆不能用于痛风急性发作期、中重度肾功能损害患者、妊娠及哺乳妇女等人群；（用苯溴马隆降尿酸后使血尿酸值下降，引起痛风石溶解入血，又导致血尿酸升高，加重或再次诱发痛风急性发作。尿酸的急剧上升和下降是痛风急性症状的主要原因。）b. 使用苯溴马隆后，更多的尿酸会通过尿液排出，尿液中的尿酸浓度明显升高，在用药过程中必须大量饮水（全天不少于2升），并酌情碱化尿液，以避免尿酸结晶沉积，诱发泌尿系统结石，对已存在泌尿系统狭窄、梗阻、结石的患者则不宜使用；c. 苯溴马隆应从低剂量起始，逐步加量，并定期复查肝功能，同时避免与其它可以加重肝脏负担的药物合用。
二：抗痛风发作药，吲哚美辛和秋水仙碱片
秋水仙碱由于毒性较大，目前只限于急性痛风发作期。患者在服用此类药物时要整片吞服，但胃溃疡、癫痫、精神病患者禁止服用此药。此类药品不宜长期服用。
三：尿酸合成阻断剂，别嘌呤醇属于这类药。
它不能控制痛风发作时的急性炎症，且必须在痛风的急性期消失后两周左右方可使用。

抗痛风药篇一:

抗痛风药篇二:抗痛风药应用

痛风是终生性疾病，就目前医学水平而言，尚无法完全根治。痛风病变常侵犯关节、肾脏等组织，严重时可导致残疾、肾脏病变、肾功能衰竭、痛风石等并发症。　　但是通过一定的药物治疗，能使痛风病情得以稳定，减少发作次数，改善生活质量。　　明确用药目的及药物选用条件　　痛风是由于嘌呤代谢紊乱导致血尿酸增高而引起组织损伤的一组疾病。血液中尿酸长期增高是痛风发生的关键原因。　　痛风患者由于各种因素导致酶的活性异常，例如促进尿酸合成酶的活性增强，抑制尿酸合成酶的活性减弱等，从而导致尿酸生成过多；或者由于各种因素导致肾脏排泌尿酸发生障碍，使尿酸在血液中聚积，产生高尿酸血症。　　抗痛风药针对痛风的不同临床阶段分为控制急性关节炎症状和抗高尿酸血症（促进尿酸排出药、抑制尿酸生成药）两大类药物。　　药物应用的治疗目的主要包括以下几个方面：1.迅速终止发作，防止复发；2.纠正高尿酸血症，使尿酸保持在正常水平；3.防止尿酸结石形成与肾功能损害；4.缓解关节红、肿、热、痛的炎性症状以及功能障碍。　　预防性保护措施应针对两个方面，即防止骨关节软骨侵蚀造成的残疾和防止肾脏损伤。特殊疗法应根据本病所处不同时期及病情轻重选用。应治疗同时存在的高血压、高脂血症及肥胖症。　　痛风急性发作期，患者出现受累关节红、肿、热、痛症状时，应尽早使用秋水仙硷或非甾体抗炎药，直到炎症完全消退，防止因过早停药而诱使症状复发。这一时期要避免使用丙磺舒、苯溴马隆和别嘌呤醇。　　当痛风发作完全停止，进入缓解期后，可根据情况选用排除尿酸药或（和）抑制尿酸生成药，使血尿酸维持在正常范围（3.57mmol/L以内）。　　对肾功能正常、无痛风石及肾结石、血尿酸增高的痛风患者，一般选用丙磺舒或苯溴马隆以促进尿酸排泄。对肾功能不全、有痛风石及肾结石的患者，一般选用别嘌呤醇，也可联用丙磺舒或苯溴马隆。　　抗痛风服药也应从小剂量开始，否则血尿酸水平降低过快，关节和血液中尿酸浓度相差悬殊，会促进沉积在滑膜、软骨及关节等软组织中的尿酸盐结晶析出，从而诱发急性关节炎的发作。　　注意抗痛风药的禁忌症　　痛风患者多为老年人，患者疾病种类多，用药前要了解自身疾病状况及有无药物禁忌症，以防引发不良后果。　　非甾体抗炎药的禁忌症主要是造血功能不全及溃疡病等。非甾体抗炎药能在24小时内明显缓解急性痛风性关节炎症状，最常见的不良反应主要是胃肠道反应，如消化道溃疡、胃肠道穿孔、上消化道出血等，有这些病史的患者一般不推荐使用或者需要在医生指导下使用。　　秋水仙硷的禁忌症主要是肾功能不全、造血功能不全、严重心脏病和胃肠疾病等。　　别嘌呤醇的禁忌症很少，主要是特发性血色病患者慎用。　　丙磺舒的禁忌症主要是肝肾功能不全、肾结石和溃疡病等。　　苯溴马隆较为安全，只是在严重肾功能不全时需要慎用。　　抗痛风药的不良反应相对较少，常见有过敏反应、胃肠反应，偶尔发生肌无力、溃疡病及肝肾功能损害等。用药过程中，一旦出现过敏反应症状应立即停止用药。长期用抗痛风药时应注意加用保肝药。长时间服用秋水仙硷时要注意补充维生素B12。　　服药同时应注意饮食　　除了药物治疗外，一定的饮食控制、生活调节也极为重要。应限制以下食品：　　高蛋白和高嘌呤食品：包括各种动物内脏、海鲜以及海产品、各种豆类以及豆制品等食物易引起尿酸升高，加重痛风症状，因而最好不吃或控制总量，应以植物性蛋白为主。其中牛奶和鸡蛋可以经常选用。　　各种酸性强的食品：除含高脂肪肉食外，花生、醋、杨梅、泡菜、酒、饮料、酱油等酸性食物。　　刺激性食物：咖啡、浓茶、烈性酒、辣椒及咖喱等。　　痛风患者应多饮水，可以增加尿量，有助于尿酸的排出。使用上述药物期间，会有大量的尿酸盐从尿液中排出，尿中的尿酸浓度过高容易导致泌尿系结石，因此患者更须保证饮水量。具体来说，每日饮水总量必须在2500毫升以上，这样才能让每日尿量不少于2000毫升。　　另外，吃痛风药应该多饮弱碱性水。弱碱性水含多种矿物质，可以清除人体内酸性代谢物，改善痛风患者的酸性体质，能够更好地促进尿酸排出体外。一些天然的矿泉水、苏打水都是弱碱性水。　　最后，服用抗痛风药时，还应保持尿液的pH值在6.5以上。如果低于这个数值，可以服用碳酸氢钠片碱化尿液，但全天服用最大量不宜超过3克，如有不适及时就诊，以免出现碱中毒。　　总之，痛风病是可防、可控制的，只有通过科学、合理的饮食控制、生活调节以及一定的药物治疗，才能更好地提高生活质量。爱爱医医学论坛?论坛?★临床第四区?全科医疗专业讨论版?抗痛风药应用

抗痛风药篇三:浅谈抗痛风药

中国中医科学院望京医院   宗志勇
第三届中国药师职业技能大赛
 
近些年，痛风及高尿酸血症发病率急速上升，已成为仅次于糖尿病的第二大代谢性疾病。《2016中国痛风诊疗指南》（以下简称指南）提到“我国缺乏全国范围痛风流行病学调查资料，但根据不同时间、不同地区报告的痛风患病情况，目前我国痛风的患病率在1% ～3%，并呈逐年上升趋势。”
痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶，累积成“痛风石”。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应。
临床常用抗痛风药有以下几类（见表一）
表一 临床常用抗痛风药
药理分类
临床常用药
抑制尿酸生成药
别嘌醇、非布司他
促进尿酸排泄药
丙磺舒、苯溴马隆
促进尿酸分解药
拉布立酶、普瑞凯希等
抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药
秋水仙碱
《指南》建议，痛风急性发作期，及早(24h以内)有针对性地使用非甾体消炎药(NSAIDs)、秋水仙碱和糖皮质激素可有效抗炎镇痛，提高患者生活质量。对急性痛风关节炎频繁发作(>2次／年)，有慢性痛风关节炎或痛风石的患者，推荐进行降尿酸治疗。痛风患者在进行降尿酸治疗时，抑制尿酸生成的药物，建议使用别嘌醇或非布司他；促进尿酸排泄的药物，建议使用苯溴马隆。
《指南》建议安全有效的药物治疗同时及以后，调整生活方式有助于痛风的预防和治疗。痛风患者应遵循下述原则：
(1)限酒；
(2)减少高嘌呤食物的摄入；
(3)防止剧烈运动或突然受凉；
(4)减少富含果糖饮料的摄入；
(5)大量饮水(每日2000ml以上)；
(6)控制体重；
(7)增加新鲜蔬菜的摄入；
(8)规律饮食和作息；
(9)规律运动；
(10)禁烟。
抗痛风药作用特点与临床评价
1.1.抑制尿酸生成药
别嘌醇（allopurinol,别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。该品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少、剥落性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎等。
非布司他是新型黄嘌呤氧化酶抑制剂，其降尿酸作用与别嘌醇相当或略优，研究表明该药物导致的药疹明显低于别嘌醇。2012年被《美国高尿酸血症痛风诊疗指南》推荐为一线用药。
1.2.促进尿酸排泄药
丙磺舒（probenecid）又名羧苯磺胺（benemid）,口服吸收完全，血浆蛋白结合率85%～95%；可竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用丙磺舒。
苯溴马隆（benzbromarone）作用似丙磺舒，减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20～100mg，宜从20mg/日开始，逐渐递增，不良反应有头痛、恶心、腹泻。痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。
1.3.促进尿酸分解药
临床应用的促尿酸分解药物主要有拉布立酶、普瑞凯希等,临床试验及临床后用药试验均证明其降尿酸作用确切,该类药物的主要不良反应为免疫原性反应,其他常见不良反应包括发热、恶心、头痛、心血管事件及便秘等。虽然多数研究证明促尿酸分解药物具有确切的降尿酸作用,但由于目前应用的尿酸酶均为低等生物的尿酸酶,较强的免疫原性及相对高昂的价格限制了其在临床的广泛应用。
1.4选择性抗痛风性关节炎药
秋水仙碱（colchicine）对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即可消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。不良反应较多，常见消化道反应，中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。骨髓增生低下及肝肾功能不全者禁用秋水仙碱。
1.5.非甾体抗炎药
抑制前列腺素（PG）合成酶，减少PG合成，从而发挥抗炎、解热、镇痛作用。《指南》推荐急性期使用NSAIDs缓解症状，选择性环氧化酶2(COX-2)抑制剂能更有针对性地抑制COX-2，减少胃肠道损伤等副作用，可用于有消化道高危因素的患者。
1.6.糖皮质激素
具有强大的抗炎作用。《指南》推荐对急性痛风患者短期单用糖皮质激素(30 mg／d，3 d)可起到与NSAIDs同样有效的镇痛作用，且安全性良好，适用于NSAIDs和秋水仙碱不耐受的急性发作期痛风患者。
合理使用抗痛风药和健康的生方式可以让患者尽可能快的远离痛风的困扰。
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