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雷沙吉兰篇(一):【帕金森药物对比】雷沙吉兰VS司来吉兰
原创 2017-01-21 帕友生态网 帕友生态网
帕金森领域的药物不是很多，最近将推送一系列短文，比较一下各个药物，这是第三篇。
第一篇 【帕金森药物对比】美多芭VS息宁
第二篇 【帕金森药物对比】泰舒达VS森福罗
盐酸司来吉兰
进口片剂：咪多吡
国产片剂：金思平，奇安宁； 国产胶囊：辅安
司来吉兰是左旋多巴的辅助药，与美多芭、息宁是好搭档，类似于珂丹，但是珂丹不能单独用，司来吉兰可以单独用；
单用时，药劲比美多芭、息宁、泰舒达、森福罗弱一些，适用于早期症状较轻的帕友；
与美多芭或息宁联用时，可以延长美多芭和息宁的药效，改善运动波动。
需要注意的是：
司来吉兰，可以上午中午用，下午晚上不要用，因为会引起失眠；
有胃或十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛或精神病，要谨慎使用；
司来吉兰，与一些抗抑郁药合用可能出现严重问题，如：百忧解、左洛复、赛乐特等，也包括那些老的三环类的抗抑郁药；总之，司来吉兰最好远离抗抑郁药。
雷沙吉兰
与司来吉兰是同类药物，是升级版的产品，药效和不良反应方面都优于司来吉兰，十年前美国就上市了，目前国内还没有。
正版1mg雷沙吉兰国外约10-15美元一片，港版以色列产的约40元人民币一片，印度产的约3块多人民币一片。
雷沙吉兰口腔崩解片
2014年--2015年，陈海波教授作为主要研究者，做过三期临床试验，入组300例，2015年10月份该试验就做完了，不知何时能上市。
中国病人想用一个10年的“老药”都不容易啊，之前的文章曾专门谈过中国帕金森的好与坏，如今的医疗生态暮气太重，亟待革新，唯有优化商业，才能注入活力，这也是我平台的宗旨。
必须要重点说的“神经保护”！！
帕金森病是世界难题，进行性疾病，会越来越重，如果有个药能让这个病停下来甚至逆转病变，称为“神药”不为过。
故事发生在2009年，Olanow医生在NEJM（医学杂志）上发表了一篇雷沙吉兰的研究，那些早用1mg雷沙吉兰的病人，一年多以后，症状要比那些晚用的病人好。
似乎是延迟了疾病发展，有神经保护作用（也称为疾病修饰作用），更何况Olano是帕金森领域名人，NEJM也是医学界顶级杂志。
吊诡的是，1mg雷沙吉兰有此效果，2mg雷沙吉兰却没有。
现在看来，虽然这个结论模棱两可，依然产生了巨大的商业价值，一部分人早已想方设法用上了，另一部分也在翘首以盼。
他日该药上市，甚至都不需要推广了，盖因各种学术场合、非学术场合早已先声夺人喽。
雷沙吉兰的神经保护作用，还处于“可能”的状态，尚不是定论。
个人认为，对那些早用及晚用1mg雷沙吉兰的两组人，都用DAT-PET显像技术定期追踪，观察他们的多巴胺神经元的动态，还可以结合黑质超声技术，看看神经元是停止凋亡了？凋亡的慢了？还是长出新的神经元了？ 必会有更靠谱的结论，可惜我没钱做这个研究。
1. 司来吉兰合理使用，能辅助美多芭和息宁，要注意几个禁忌。
2. 雷沙吉兰，就算上了市也便宜不了，如果是为了那个可能的神经保护，可视个人经济状况决定，但没必要过分追捧。
3. 在逆转帕金森病上下功夫的大有人在，以后再详叙吧。
注意：帕金森病是复杂的，个体化的，有些理念学术界也没有定论，即使现在认为正确的，几年以后也可能是错误的；以上内容，不含营销色彩也没有学术的字句斟酌，纯属个人观点，欢迎指正交流。
前面是本纪、世家，下一篇该是列传了，珂丹、安坦、金刚烷胺列传！
他们不是同类，不做对比，单聊，辩而不华，质而不俚。
雷沙吉兰篇(二):雷沙吉兰和司来吉兰
单胺氧化酶抑制剂雷沙吉兰和司来吉兰是一类药，理论上单吃可以保护神经，延缓病情发展，配合左旋多巴类药物可以延长左旋多巴的时间和效果。在所有的抗帕金森药中，有研究资料表明的可以延缓病情发展的只有雷沙吉兰和司来吉兰。两种药是一类药，都属于单胺氧化酶抑制剂。 国际专业的资料显示一次1毫克的雷沙吉兰可以延缓病情的发展，但2毫克的雷沙吉兰好像不能延缓病情发展。这个结论令很多患者和专业医生很茫然。不知道雷沙吉兰到底该不该用。 芬兰的咪多比就是一片5毫克的司来吉兰，咪多比的说明书有这么一句话，如果你正在用司来吉兰，没有感受到它的效果，不代表它没有效果。 雷沙吉兰国内目前没有，常州四药的雷沙吉兰明年估计会临床上市，国外的雷沙吉兰价格差异很大从人民币几元----60元价格不等，帕友可以选择的空间很大。当然也增加了选择的难度。令帕友选择更盲目。 现在北京的有一种假中药就叫雷沙吉兰，就是借了大部分人热衷与雷沙吉兰的名头的原因。 理论上雷沙吉兰和司来吉兰都可以单吃，单吃有效。但一部分帕友费尽千方百计从国外弄回来的一粒10美元雷沙吉兰吃了觉得没有效果。这种人不少，当然有效的也大有人在。不是他买的药是假的，就是因为延缓病情是一个很漫长的过程，不是一天两天、一月两月、甚至一年两年能看到的。就像咪多比的说明书上说的那句话，如果你正在用咪多比，没有感受到效果，不代表它没有效果。 曾经有一位帕友服用司来吉兰好多年，坚持配合美多巴，有一天，他姑娘和我交流时说，觉得他爸相比别的熟悉的帕友发展的慢，她很满意，有比较才能说明问题。 我父亲用司来吉兰也好久了，也是一直配合美多巴或西来美用，他老觉得司来吉兰不如受体激动剂配合美多巴或西来美效果好。所以在司来吉兰应用问题上不是很规范。 我仅仅是告诉他药品的适应症，副作用、配合原则，一般都是他自己摸索调整。觉得有必要再咨询我。 司来吉兰在治疗帕金森以前是抗忧郁药，8成帕金森患者伴有不同程度忧郁，有的是由于刚患病心里引起的心理原因，有的是因为患者症状改善的不好而引起的忧郁。所以对伴有忧郁的帕金森患者来说服用司来吉兰是个不错的选择，但对服用其它抗忧郁药的的患者来说，禁止司来吉兰和其它抗忧郁药同时服用，以免造成危险，这个需要咨询专业医生，并参考说明书。 可以明确地说，雷沙吉兰和司来吉兰都是正规的帕金森药，单吃有效，可以延缓病情，配合美多巴还可以延长美多巴的效果和时间。如果经济好就用很贵的雷沙吉兰，一般可以选便宜点的雷沙吉兰或者司来吉兰，坚持用。延缓病情是每一个患者和家属必要考虑的一件事。而且是最重要的一件事。 司来吉兰和雷沙吉兰延缓病情的原理来源于抗氧化说，同理多喝绿茶、服用Q10也会有类似作用，但只有司来吉兰和雷沙吉兰是药品，Q10是保健品的范畴。 在治疗方面要弄清楚药品和保健品的区别，不要让一部分别有用心的人误导你。
雷沙吉兰篇(三):雷沙吉兰使用说明书.最早最热的帕金森病友论坛BBS/帕金森病
雷沙吉兰使用说明书
雷沙吉兰说明书中译文（闲人翻译） 雷沙吉兰说明书中译文（一） 仅限于神经科医生或医疗单位或实验室使用。 处方信息 雷沙吉兰药片 剂型： 片剂 成分： 每一片0.5mg雷沙吉兰片剂包含甲磺酸雷沙吉兰0.5mg 每一片1mg雷沙吉兰片剂包含甲磺酸雷沙吉兰1mg 适应症： 雷沙吉兰适用于原发性帕金森病的症状和体征的早期单独治疗（无左旋多巴合用）及服用左旋多巴出现剂末现象患者的辅助治疗。 用法和用量： 富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的止咳药、抗感冒药与雷沙吉兰合用可能会引起高血压危象（奶酪反应），应慎重。 雷沙吉兰可以空腹口服，也可以与食物同服。 单独用药：雷沙吉兰单药治疗帕金森病的推荐剂量为每日单次口服1mg 。 辅助治疗：推荐的初始剂量为每日单次口服0.5毫克。如果临床疗效不够好，剂量可增加至每日单次口服1毫克。 在辅助治疗期间左旋多巴剂量的变化：当雷沙吉兰与左旋多巴合用时，左旋多巴可视个体反应而酌情减量。在雷沙吉兰作为左旋多巴辅助治疗的对照试验以及临床研究中，有些患者在最初的6周出现多巴胺能药物的副作用（包括运动障碍和幻觉）时左旋多巴就需要减量。 与环丙沙星和其他细胞色素氧化酶（CYP 1A2 ）抑制剂合用时，患者雷沙吉兰的血浆浓度将会成倍上升。因此，当患者服用环丙沙星或其他细胞色素氧化酶（CYP 1A2 ）抑制剂时，雷沙吉兰的剂量应改为每日单次0.5毫克。 老年人：临床试验中大约一半的患者年龄在65岁以上。老年和非老年患者在用药安全性方面没有显著差异。所以老年患者剂量无需改变。 儿科使用：雷沙吉兰对少年儿童的安全性和有效性尚未被研究。 肝损害：因为肝功能不全患者雷沙吉兰的血浆浓度会增加，所以轻度肝功能受损的患者雷沙吉兰的剂量为每日0.5毫克，中度或重度肝功能受损的患者则禁用雷沙吉兰。 肾损害：关于肾功能不全患者的用药问题目前还没有确切的数据。因为游离的雷沙吉兰不是通过肾脏排泄，所以轻度肾功能受损患者可用常规剂量的雷沙吉兰。 配伍禁忌： ·雷沙吉兰不宜与哌替啶合用。假如哌替啶和单胺氧化酶抑制剂包括选择性单胺氧化酶B抑制剂同时使用，将会在短时间内发生严重的不良反应，如：昏迷、严重高血压或低血压、深度呼吸抑制、抽搐、恶性高热、兴奋、虚脱甚至死亡。因此在开始哌替啶治疗之前必须停用雷沙吉兰至少14天。 ·类似的原因，雷沙吉兰不宜与镇痛药曲马多、美沙酮和丙氧芬等合用。 雷沙吉兰不宜与止咳药右美沙芬合用。曾有报道单胺氧化酶抑制剂与右美沙芬合用引起短期精神病或行为异常。雷沙吉兰也不宜与St. John’s wort、米氮平（第四代抗抑郁药）和环苯扎林（第三代肌松药）合用。 像其他单胺氧化酶抑制剂一样，雷沙吉兰不宜与拟交感胺合用，包括安非他命以及包含血管收缩剂（例如：伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺）的冷冻产品和减肥制剂。当拟交感神经药物与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用时将伴随着严重的高血压反应。临床上已经至少有一例有关同时服用常规剂量的选择性单胺氧化酶B抑制剂和拟交感神经药物（如：麻黄素）而发生高血压危象的个例报道了。雷沙吉兰不宜单独与其他单胺氧化酶抑制剂合用，因为非选择性单胺氧化酶抑制剂将会增加高血压危象的风险。因此在开始单胺氧化酶抑制剂治疗之前必须停用雷沙吉兰至少14天。 ·与其他单胺氧化酶抑制剂一样，口服雷沙吉兰的患者不宜接受需要全身麻醉的择期手术。此外，他们也不宜使用可卡因或含有拟交感神经药物的血管收缩剂的局部麻醉。必须在择期手术前14天停用雷沙吉兰。如果是限期手术，苯二氮卓类药物、米库、瑞库溴铵、芬太尼、吗啡和可待因可谨慎使用。 ·与其他单胺氧化酶抑制剂一样，雷沙吉兰禁用于嗜铬细胞瘤患者。 ·雷沙吉兰禁用于严重肝功能不全患者。 ·雷沙吉兰禁用于那些对或对任何辅料过敏的患者。 雷沙吉兰说明书中译文（二） 注意事项： 任何剂量的雷沙吉兰在治疗期间，如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物，都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的，需要马上住院治疗。 胃肠道和肝脏中的单胺氧化酶（主要是A型）可以有效防止外源性胺（例如，酪胺）完全吸收后所引起的高血压危象，即所谓的“奶酪效应”。如果某些外源性胺大量进入循环系统（如从发酵的奶酪、红葡萄酒、鲱鱼中来的酪胺或非处方止咳药、抗感冒药中所包含的胺）；他们能引起去甲肾上腺素的释放而使全身血压显着上升。选择性作用于B型的单胺氧化酶抑制剂在相对低剂量时对酪胺不敏感所以一般不会引起高血压危象（奶酪效应）。目前选择性抑制人类的单胺氧化酶B（而不是A）的雷沙吉兰在治疗期间还需要限制日常膳食酪胺或含胺药物的摄入。即使是“选择性”的单胺氧化酶B抑制剂，当剂量增加超过一定的水平时这种选择性将会减小最后消失。 接受雷沙吉兰治疗的患者应该知道在用药期间不能摄入富含酪胺的食物和饮料，不能服用含胺的药物。非处方药包括伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺，也要禁用。 因为雷沙吉兰对单胺氧化酶的抑制是不可逆的，所以在停用雷沙吉兰后不能马上解除食物和药物的限制，必须等到2周以后新的单胺氧化酶合成才能进食含酪胺的食物、使用含外源性胺的药物。 患者还应该知道有关血压明显上升可能代表需要急诊住院治疗的一种高血压危象的症状和体征，包括严重的头痛、视力模糊或视力障碍、思维障碍、木僵或昏迷、癫痫发作、胸痛、不明原因的恶心或呕吐、或中风的症状或体征。 应该告诉病人一旦出现任何严重的头痛或其他以前没有经历过的不典型的或异常的症状都有可能是高血压危象所致，必须马上联系医疗单位汇报病情。 雷沙吉兰说明书中译文（三） 曾有报道第三代抗抑郁药和非选择性单胺氧化酶抑制剂或选择性的单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰合用而出现严重的中枢神经系统毒性高热及死亡。这些不良反应包括行为和精神状态的变化、出汗、肌僵直、高血压、晕厥和死亡。 曾有报道选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）如氟西汀、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀与非选择性单胺氧化酶抑制剂或选择性单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰合用而出现严重的（有时甚至是致命的）体征和症状包括高热、惊厥、肌阵挛、自主生命体征的波动、不稳定和精神状态的变化发展到极度的兴奋、谵妄、昏迷。还有报道羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）也有类似的反应。 虽然少数接受雷沙吉兰治疗的患者同时在使用抗抑郁药，但是在剂量和数量上都不足以排除联合用药可能发生的不良反应。此外，由于这些反应的机制还不是很清楚，所以一般说来还是要尽量避免雷沙吉兰与第三代抗抑郁药SSRI或SNRI（5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂）联合应用。在开始服用第三代抗抑郁药SSRI或SNRI（5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂）抗抑郁治疗之前，必须停用雷沙吉兰至少14天。因为氟西汀及其活性代谢产物的半衰期长，所以在开始雷沙吉兰治疗之前必须停用氟西汀至少五周（也许更长，特别是如果氟西汀已经长时间或大剂量服用）。 雷沙吉兰血浆浓度，轻度肝功能受损（Child-Pugh评分5-6）的患者是肝功能正常患者的2倍，中度肝功能受损（Child-Pugh评分7-9）和重度肝功能受损（Child-Pugh评分10-15）的患者是肝功能正常患者的7倍。轻度肝功能受损的患者应给予的剂量为每日0.5毫克，雷沙吉兰禁用于中度或重度肝功能受损的患者。 雷沙吉兰说明书中译文（四） 为了观察雷沙吉兰对黑色素瘤的发病率是否有影响，我们从流行病学数据库（由全国癌症研究所和美国皮肤病学会皮肤癌筛查机构所登记的监测、流行病学和最终结果）中选择两组年龄和性别分布相匹配的人群，结果显示服用雷沙吉兰的患者恶性黑色素瘤的患病风险高于普通人群。然而，还有一些流行病学研究已经表明，帕金森病患者发生黑色素瘤的风险可能比普通人群高20%-40%。虽然目前还不清楚是否观察到的风险增加是由于帕金森的疾病本身或治疗帕金森氏病的药物所致。流行病学研究表明，在雷沙吉兰发展计划的黑色素瘤的发病率升高相当于在帕金森氏病的人群研究中所观察到的增加的风险。 因为上述原因，患者和他的监护人应经常、定期监测，定期的皮肤检查最后由有资格的人（例如：皮肤科医生）来作。 当作为左旋多巴的辅助治疗时，雷沙吉兰可能会增强多巴胺能的副作用而加重先前的运动障碍（接受0.5毫克或1毫克雷沙吉兰作为左旋多巴的辅助治疗者运动障碍的发生率大约18%，而接受安慰剂者为10%）。减少左旋多巴的剂量可以改善这一副作用。 在单药治疗时，体位性低血压的发生率治疗组（1毫克雷沙吉兰）与安慰剂组分别为3%和5%。在单一治疗试验中，体位性低血压不会导致患者停药过早而退出。 当作为左旋多巴的辅助治疗时，体位性低血压的发生率0.5毫克雷沙吉兰治疗组大约6%，1毫克雷沙吉兰治疗组大约9%，安慰剂组大约3%。在临床试验中雷沙吉兰1毫克治疗组有1例患者因体位性低血压导致停药而过早退出，退出率0.7%。0.5毫克雷沙吉兰治疗组和安慰剂组没有患者退出。临床试验数据提示体位性低血压大多发生在雷沙吉兰用药的前两个月内，随着时间延长而减少。 在单药治疗的研究中，幻觉作为一种不良反应，在治疗组（1毫克雷沙吉兰）中发生率大约1.3%，安慰剂组为0.7%。在单药治疗的临床试验中，因幻觉导致停药而退出的治疗组占1.3%，安慰剂组没有。 当作为左旋多巴的辅助治疗时，0.5毫克雷
