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第一篇头孢分类:头孢菌素分类
头孢类的分代第一代： 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代：头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。***************************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。头孢菌素的不良反应：（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。（5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。（7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。
第二篇头孢分类:头孢菌素类分类及特点
【分 类 】头孢菌素类按抗菌特点结合开发年代，可分为四代。第一代：①主要作用于革兰阳性菌，对革兰阴性的抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌、脆弱类杆菌无效。②不良反应，如对肾脏毒性较大，肌内注射大都产生局部刺激等。③对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定性。④不易透过血-脑屏障。常用的品种有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢羟氨苄等。第二代：①对革兰阴性菌的作用比第一代头孢菌素强，不仅对第一代头孢菌素敏感的细菌有效，而且对流感嗜血杆菌、沙雷菌属、类杆菌属也有效，但对某些肠杆菌属及铜绿假单胞菌无效。②不良反应比第一代小。③对多数β-内酰胺酶稳定，对第一代头孢菌素耐药的细菌一般也有效。④脑膜有炎症时，有的（头孢呋辛）可进入脑脊液。常用的品种有头孢呋辛及其酯、头孢西丁、头孢克洛、头孢替安、头孢孟多等。第三代：①抗菌谱比第一、第二代头孢菌素更广、更强、作用时间更长，其中一部分品种，对铜绿假单胞菌有效。②不良反应更少，对肾脏几乎无毒性。③对β-内酰胺酶更稳定。④对细菌细胞膜的渗透性比第二代头孢菌素更强，可分布于体内各部分，有一定量渗透入到脑脊液中。目前临床上常用的品种有，供注射用的头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地秦、拉氧头孢等；对铜绿假单胞菌有较强抗菌活性的注射用品种有头孢他啶、头孢哌酮、头孢磺啶、头孢咪唑、头孢匹胺等；口服品种有头孢克肟、头孢布坦、头孢地尼、头孢他美酯等。第四代：①独特的分子结构，带有两性离子能很快穿透革兰阴性菌的外膜微孔，使药物很快进入菌体，由于其对β-内酰胺酶的亲和力较弱低而与PBP3和PBP2有高度亲和力，使其很快发生抗菌作用。②对于染色体介导的Ⅰ型（BushⅠ型）β-内酰胺酶亲和力较弱。较头孢他啶低20倍，比头孢噻肟低1000倍，几乎比头孢三嗪低2000倍。不容易被这些酶水解，产生BushⅠ型β-内酰胺酶的细菌包括肠杆菌科细菌（肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属）和铜绿假单胞菌，这些菌株通常对第三代耐药而对第四代敏感。③头孢噻肟、头孢他啶可以被多种广谱β-内酰胺酶所水解。而第四代头孢菌素不易被质粒介导的多数超广谱酶（TEM3-9和SHV2-5）水解。综上，第四代头孢菌素对细菌的抗菌作用强，抗菌谱广及耐β-内酰胺酶的能力均超过第三代。常用的品种有头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢克定等。
【作用与适应证】第一代头孢菌素主要作用于革兰阳性菌如金葡菌、链球菌、肺炎链球菌及格兰阴性杆菌如肺炎克氏菌肺炎亚种、奇异变形杆菌、沙雷菌属、志贺菌属等所致的严重感染，如肺部感染、心内膜炎、胸膜炎、腹膜炎、胆道感染、骨髓炎、猩红热及菌血症等。其中头孢唑林对革兰阴性菌是第一代中最强者，头孢拉定耐酶性好，头孢噻啶、头孢米星、头孢乙腈目前已少用，头孢硫脒对肠球菌的疗效较好。第二代头孢菌素主要用于革兰阴性菌的感染，其中有的药物如头孢呋辛、头孢孟多，在脑膜炎症时可渗入脑脊液中，因此可用于脑膜炎患者。由于第二代头孢菌素具有对大多数格兰阳性和革兰阴性菌的抗菌作用，因此对于原因不明或来不及做药敏试验，但估计可能是细菌感染的患者特别适用。第三代头孢菌素主要是用于耐青霉素和耐第一、第二代头孢菌素或对氨基苷类耐药的革兰阴性菌所引起的各种感染，特别是头孢噻肟、拉氧头孢、头孢曲松对脑膜炎症有较高的浓度。其中头孢他啶等对铜绿假单胞菌有很好的疗效。本类药物对厌氧菌感染亦有效，第三代头孢菌素不适用于治疗医院外感染的肺炎，头孢菌素类对军团菌、支原体、考克斯体属和真菌感染无作用。第四代头孢菌素主要用于肠杆菌科及铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌等革兰阴性菌及耐第三代头孢菌素类的枸橼酸杆菌属、肠球菌属以及葡萄糖非发酵菌。可治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织及骨感染、妇产科感染等。
【不良反应】肾损伤：可能发生可逆性肾小球坏死，血尿素氮（BUN）、肌酐值升高等肾损伤。过敏反应：可出现荨麻疹、皮疹、药物热、哮喘、血清样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。其症状类似青霉素过敏反应，可参照青霉素过敏处理。过敏反应发生率较青霉素低，且与青霉素类可能有部分交叉过敏反应，其发生率约为5%~10%，故使用本类药物前凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的患者，必须先做皮试。其方法是取头孢菌素生理盐水溶液（浓度为0.3~0.5mg/ml）0.1ml注入皮内，皮试结果的判断，按青霉素皮试的规定。凝血功能障碍：本类抗生素均有抑制肠道菌群产生维生素K的作用，在7位碳原子的取代基中有羧基基团的头孢菌素有阻抑血小板凝集的功能，而使出血倾向加重。其发生与药物用量多少、疗程长短有密切关系。胃肠道反应：如恶心、呕吐、食欲不振等。多数头孢菌素有此反应。菌群失调:本类抗生素能强力抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如假膜性肠炎、假丝酵母菌感染等。肝损伤：多数头孢菌素类若大剂量使用可导致转氨酶、ALP、血胆红素升高。其它：偶见引起红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。含有N甲基硫代四氮唑侧链的头孢菌素，如头孢孟多、头孢甲肟、头孢替坦、头孢匹胺、头孢美唑、拉氧头孢、氟氧头孢等，与双硫醒一样也能抑制肝脏内乙醛脱氢酶，因此使用本类药物同时饮酒可导致体内乙醛浓度增高，而出现面色潮红、心动过速、出汗、头痛等症状，严重时可发生休克，甚至死亡。
【禁用慎用】对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素类药物过敏者或过敏体质者慎用。
【处方须知】可引起过敏反应，用前应做皮试，皮试液浓度为500μg/ml，但必须是注射的药物来配制，皮试方法及判断标准同青霉素。肾功能不全的患者不宜选用肾排泄药物，宜选用头孢哌酮或头孢三嗪等。若肝功能不全者宜选用肾脏排泄药物。若肝、肾功能均不全者，可根据病情减少用量或延长给药间隔时间。供注射用的头孢菌素多为粉针剂，因此坚持先用现配的原则，肌内注射时可用0.5%~1%利多卡因做溶媒以减少刺激，但不得供静脉注射。静脉滴注时，可选择生理盐水或葡萄糖注射液为溶媒，宜配成2%浓度，间歇滴注，设法避免血栓性静脉炎产生。本品多为钠盐，如用量较大的严重感染患者，应考虑电解质平衡问题。肝胆代谢或作用特强的头孢菌素，应控制剂量和使用时间，尽量避免菌群失调导致的二重感染。注意头孢菌素对实验室诊断的干扰，如碱性酒石酸铜进行尿糖试验可呈阳性，头孢噻吩可使血清肌酐值明显升高。应用头孢菌素后做直接抗球蛋白试验（Coomb试验）可呈阳性反应等。注意药物配伍禁忌和药物相互作用。本类注射药物多为钠盐，溶液多呈碱性，若与酸性药物配伍可能析出盐基，此时可加入1~2ml 5%碳酸氢钠注射液，往往可使溶液变清。使用带有N甲基硫代四氮唑侧链的头孢菌素时不宜喝酒，以免发生双流星样反应。与香豆素类抗凝血药一起用时，可延长凝血酶原时间，增强抗凝血药的作用。哌拉西林、美洛西林与头孢噻肟、头孢哌酮或拉氧头孢并用时，对95%铜绿假单胞菌、肺炎克氏菌肺炎亚种、金葡菌均有协同或部分协同作用。本类为杀菌性抗生素，与抑菌性抗生素配伍时，往往可引起拮抗作用。与氨基苷类并用，又出现协同作用，但要分开注射。本类药物与青霉素一样，其水溶液不稳定，因此要坚持现配现用，滴注时一般可配成2%浓度，间歇滴注，避免低浓度溶液连续滴注。
第三篇头孢分类:头孢菌素的分类名单(第二、三代)
头孢菌素的分类名单(第二、三代)2011-08-02 23:21
第二代头孢菌素类： 头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef) 别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。 【作用与用途】 本品为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。本品可对抗β内酰胺酶，对耐青霉素的金葡菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软组织等的感染。本品在脑膜炎症时有足量进进脑脊液中，对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效明显。对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢相仿；对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。 【剂量与用法】 肌注、静注或静滴，成人，0.25g～0.75g/次，3～4次/日；儿童，逐日30mg～60mg/kg，分3～4次。肌注时以0.5g～0.75g加注射用水3ml，振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时，注射用水量应加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或静滴。 【副作用】 1 对青霉素有时有交叉***反应，对青霉素过敏者慎用。 2 本品毒性较小，对肝、肾一般无损害，但肾功能不全者应减量。 3 一般有胃肠道反应及皮肤过敏，肌注时可有局部疼痛。 4 长期使用，可导致菌群失调。 5 对头孢菌素类过敏者禁用。 头孢孟多 Cefamandole (Cefadole) 别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。 【作用与用途】 本品为半合成第二代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻啶相似，对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。 本品主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染，如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高，对尿路感染有高效。 【剂量与用法】 成人，0.5g～1.0g/次，3～4次/日；儿童，逐日50mg～100mg/kg，分次给予。可供静脉注射或深部肌内注射，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液稀释供静滴。如需静注，宜将本品溶于10ml生理盐水中，于3～5分钟内静注。本品1g溶于注射用水或生理盐水中可供深部肌内注射。 【副作用】 1 用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应，应忌酒。 2 偶可致过敏反应，有荨麻疹及药物热等，对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。 3 肾功能不全者，应减量使用。 4 孕妇及3个月以下婴儿慎用。 5 肌注可致局部疼痛，偶可产生血栓性静脉炎。 头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin) 别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。 【作用与用途】 本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白 杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 【剂量与用法】 成人1g～2g/次，3～4次/日，重症1日量可达12g；儿童(2岁以上)逐日80mg～160mg/kg，分3～4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解，缓慢推注。如需静滴，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。 【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%，有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。 2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，对肾功能不全者应减量。 3 与青霉素有时有交叉***反应，对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。 头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone) 别名：先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。 【作用与用途】 本品为头孢菌素半合成抗生素，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性，抗菌谱较广，抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属，以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。本品有足量可进进炎症脑脊液中，以治疗化脓性脑膜炎。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。 【剂量与用法】 肌注或静注，成人，1g～2g/日，分为2次。儿童，逐日25mg～100mg/kg，分2～4次。严重感染时成人可增至4g/日；儿童可增至逐日150mg/kg，可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解释释。 【副作用】 1 不良反应较少，偶可出现过敏反应，如皮疹，荨麻疹及药热等。 2 对过敏体质者慎用。 3 有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。 4 主要经肾排泄，肾功能受损者慎用。本品不能与强利尿药适用，以免加重肾损害。 头孢替安(Cefotiam) 别名：头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。 【作用与用途】 本品为半合成的第二代头孢菌素，对革兰氏阳性菌作用与头孢唑啉相似，而对革兰氏阴性菌作用较强。 临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、尿路感染、手术及外伤感染，也可用于腹膜炎、败血症。 用法与用量：肌注：视感染程度，一般用量一次0.5～1g，逐日2～4次，用0.25%利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。静注：用5%葡萄糖液20ml溶解后，缓慢推注；静滴：将一次用量溶于5%葡萄糖注射液中，缓慢滴注。 【副作用】 ①偶有过敏反应；②长期应用，可致菌群失调症；③有局部刺激症状。 留意：①用前应先做过敏试验，可用300μg/ml浓度进行皮试；②用药期间，应检查血象变化；③肝肾功能不全者慎用；④与速尿等强利尿药适用有拮抗作用。 制剂规格：粉针剂：0.5g/瓶、1g/瓶。 头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat) 别名：头孢呋肟酯，新菌灵 【作用与用途】 本品为头孢呋新的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。临床主要用于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、窦炎、疖、脓皮病，淋球性感染如急性淋球菌性尿道炎及子宫颈炎等。 【剂量与用法】 成人，250mg～500mg/次，2次/日，儿童，125mg～250mg/次，2次/日。因片剂不宜压碎，故不适合5岁以下儿童。 【副作用】 主要为恶心、呕吐、腹泻等。罕见过敏反应对青霉素有过敏者慎用，对头孢类抗生素过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用，5岁以下小儿忌用。 头孢克洛 Cefaclor (Ceclor) 别名：头孢氯氨苄 【作用与用途】 本品为半合成的第二代头孢菌素，抗菌谱及抗菌活性与头孢唑啉相似。对肺炎球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、淋病双球菌及厌氧菌等有良好抗菌活性。对产酶金葡菌、A型溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相似。对奇异变形杆菌的活性也较强。临床主要用于呼吸道感染、如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎；尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；皮肤软组织感染。 【剂量与用法】 成人，口服，250mg/次，1次/8小时；重症可加倍。儿童逐日20mg/kg，分3次给予；重症逐日40mg/kg，分次给予，但1日量不可超过1g，饭前服用。 【副作用】 1 对青霉素过敏及过敏体质者慎用。 2 有过敏、皮疹、荨麻疹及胃肠道反应，偶有丙氨酸氨基转移酶升高。 第三代头孢菌素类： 头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan) 别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。 【作用与用途】 本品为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、败血症等。 【剂量与用法】 肌注或静注，成人，中等度感染，1g/次，1次/12小时；严重感染8g～12g/日，分3～4次；儿童逐日100mg～150mg/kg，分2～4次；新生儿逐日50mg/kg，分2～4次。本品亦可供静滴，宜用1g～2g溶于生理盐水或葡萄糖注射液中稀释，在20～60分钟内滴注完毕。 【副作用】 1 对青霉素有时有交叉***反应，对青霉素过敏者、孕妇(尤其3个月以内的孕妇)应慎用。 2 对严重肾功能损害者，剂量应相应减小，不能适用强利尿剂。 3 有时患者有皮疹、头晕、耳叫、发热、腹泻、呕吐、全身不适等症状。 4 肌注部位有疼痛感。 5 个别患者有嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少。SGOT和SGPT升高。 头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine) 别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。 【作用与用途】 本品为第三代广谱半合成头孢菌素，能对抗多种β内酰胺酶的降解作用，抗菌谱广，对革兰阳性菌及阴性菌均有作用，如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。 【剂量与用法】 成人1g～2g，每12小时1次，严重感染可增至1次4g，每12小时1次。儿童逐日50mg～200mg/kg，分2次用。 静注或静滴可用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解稀释供输注； 【副作用】 1 过敏反应引起的主要症状是斑丘疹、荨麻疹及药物热等，对药物有过敏史者轻易发生，特别对青霉素有过敏者应慎用。孕妇、婴幼儿慎用。 2 胃肠道反应一般较轻，如衡便及腹泻。 3 偶有血清丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂升高。 4 对头孢菌素过敏者禁用。 5 用药期间应忌酒。 头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum) 别名：头孢噻甲艚、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。 【作用与用途】 本品为第三代头孢菌素类抗生素，抗菌活力较强，抗菌谱较广，对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性菌、阴性菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性，本品对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠球菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及产气杆菌等具有强的抗菌活性。 可用于治疗单纯的感染或由两种以上敏感菌引起的混合感染。临床上主要用于败血症、菌血症、支气管炎、肺炎、胸膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、盆腔炎及烧伤等。 【剂量与用法】 肌注，成人，0.5g～1g/次，1次/8～12小时，严重感染逐日可增至6g；儿童，逐日30mg～100mg/kg，分2～3次给予，严重感染可增至逐日150mg/kg。2个月内新生儿逐日25mg～60mg/kg，分2次给予。 【副作用】 1 过敏反应，主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热，偶有血管性水肿、气喘和低血压。 2 恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应。 3 血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。 4 局部肌注部位可引起疼痛，静注可引起静脉炎或血栓性静脉炎。 5 少有头痛、眩晕感觉***等神经系统反应。 6 对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。 头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin) 别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。 【作用与用途】 本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。 【剂量与用法】 肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中，供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注，成人1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，缓缓静注，一般需时2～4分钟。静脉滴注，成人2g/日，溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，约10～15分钟内滴进。儿童用药剂量，一般每24小时给药20mg～80mg/kg，分2次。 治疗淋病的治疗方案：成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。 【副作用】 1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin) 别名：头孢往甲噻肟、益保世灵、往甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、往甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。 【作用与用途】 本品为半合成的第三代头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。抗菌谱包括：链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。主要用于敏感细菌所致败血症，呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为明显。 【剂量与用法】 静注，成人剂量为2g～4g/日，分2～4次注射；小儿用量为逐日40mg～80mg/kg，分2～3次注射。静注时可用注射用水、生理盐水或等渗葡萄糖注射液10ml～40ml溶解，缓慢注射；亦可加进10%葡萄糖注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中，于30分钟左右滴完。 【副作用】 1 过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等，对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。 2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。 3 静注1次
