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一：[氟伏沙明]常用抗抑郁药物介绍——马来酸氟伏沙明片（兰释）
中文正式名 马来酸氟伏沙明片商品名及别名 兰释英文名 性状 口服片剂 药理学特征 luvox是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂，对非肾上腺素能过程影响很小。同时受体结合实验表明，luvox对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的，毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。药代学特征 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期为13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定血浆水平。 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明，80%的"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可与人体血浆蛋白结合。[适应症][作用与用途] 1、抑郁症及相关症状的治疗。 2、强迫症症状治疗。
服用方法 抑郁症 建议"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"起始剂量为每日50或100毫克，晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日300毫克。若每日剂量超过150毫克，可分次服用。 世界卫生组织要求，患者症状缓解后，继续服用抗抑郁制剂至少6个月。 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。 强迫症 推荐"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"的起始剂量为每日50毫克，服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克，8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克，睡前服。若每日剂量超过150毫克，可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果，可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"持续治疗的最长时间，由于强迫症是一慢性疾病，可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量，使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是继续治疗。也可考虑合并行为疗法。 对肝肾功能异常的患者，"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"起始剂量应较低并密切监控。 本品宜用水吞服，不应咀嚼。不良反应 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"治疗中较常见的不良反应是恶心、有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。 在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有： 中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤； 消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适；皮肤-多汗； 其它-无力、心悸、心动过速。 其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用luvox此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。 出血性疾病：见“注意事项”。 体重增加或减少偶有报道。 如"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"突然停药，下列症状偶有发生：头痛、恶心、头晕或焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。禁忌症 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOls)合用，如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品，治疗初期应注意。 如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂，至少应停药2周。 如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"。 若停用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"治疗，在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。 本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。注意事项 抑郁症病人自身常有自杀倾向，常在症状明显改善前持续出现。 对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶尔无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。 动物实验未发现本品可引发惊厥，但有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"。 老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。 因临床数据不足，"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"不推荐给儿童使用。 有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。孕妇及哺乳妇女用药 动物繁殖实验未发现高剂量luvox对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可少量排入乳汁，故服药期间应停止哺乳。对驾驶员及机械操作能力的影响 健康志愿者，每天服用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"150毫克，对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明，用药后可能会出现困倦，驾驶与操作机器者应注意。
药物相互作用 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"不与单氨氧化酶抑制剂合用 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时，即会产生明显的临床效应。如合用，请调节这些药物的剂量。 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可增加经氧化代谢的苯丙氮二卓的血浆浓度。 有报告表明"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度。建议"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"不与三环类抗抑郁药同时应用。 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可提高心得安血浆水平，同服时建议减少心得安的剂量。 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"与华法苓合用两周，华法苓的血浆浓度明显增加凝血时间延长。患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时，应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。 治疗严重的、已抗药的抑郁患者，"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。 未观察到"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"与地高辛和阿替洛尔的协同反应。 与其它精神科用药一样，在"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"用药期间应避免摄入酒精。药物过量 症状 最常见的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻)、精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止，报告过量服用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"已超过300例。最高剂量为10000mg，该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"并合用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"片导致死亡者2例。 过量解救 尚无"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"的特异性拮抗剂。如服用过量，应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。规格 水泡眼包装的包衣划痕片，每片含氟伏沙明50mg，30片/盒； 水泡眼包装的包衣划痕片，每片含氟伏沙明50mg，60片/盒。储藏 "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"应保存在干燥避光处。有效期后，请勿使用。 药物类别 SSRI类抗抑郁药参考价格 50mg×30片/盒：138.00元生产单位 Solvay Pharmaceuticals B.V
文章引用自：http://www.sunofus.com/bbs/thread-11778-1-1.html
二：[氟伏沙明]氟伏沙明：最“低调”的SSRI
选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）已成为抑郁及焦虑障碍的一线治疗药物，拥有很高的出镜率。然而，氟伏沙明可能是六种SSRIs中最为“低调”的，很多医师对该药的临床印象仅局限在两个方面：1、治疗强迫；2、抑制多种CYP同工酶，药物相互作用风险较高。
适应证
氟伏沙明是唯一一种单环类SSRI。1994年，氟伏沙明获美国FDA批准用于治疗成人强迫症，此后还获得了儿童强迫症，以及社交焦虑障碍的适应证，但至今未被FDA批准用于治疗抑郁症。2000年，氟伏沙明获中国SFDA批准用于治疗强迫症和抑郁症。个别情况下，该药也被超适应证用于治疗其他焦虑障碍，如广泛性焦虑障碍等。
作用机制
作为SSRI，氟伏沙明可阻断5-HT再摄取；其阻断效应在SSRIs中相对较弱，但选择性较高。该药还具有Sigma-1受体效应，发挥抗强迫作用，同时可能有助于治疗精神病性抑郁，也可能与镇静效应有关。该药与H1、M等其他受体的亲和力较低。
用法用量
氟伏沙明的推荐起始剂量为50mg，每天一次，睡前服用；每周加量25-50mg，日高量不应超过300mg/d。当剂量超过100mg/d时，氟伏沙明宜分两次服用，白天和晚上分别服用总剂量的一半，或晚上服用“大头”。FDA已批准氟伏沙明控释制剂（CR）上市，患者每天睡前服用一次即可。
另外，1997年氟伏沙明还获得FDA批准用于治疗8-17岁儿童的强迫症；此时推荐起始剂量为25mg/d，每日一次，睡前服用，每4-7天加量25mg，直至实现临床应答。一般而言，11岁以下儿童的用量不应超过200mg/d，而青少年则可能需要300mg/d的剂量，与成人类似；证据显示，女孩的用量在总体上可能低于男孩。
治疗社交焦虑障碍时，氟伏沙明的常用剂量为100-300mg/d。
肝功能损害患者建议降低剂量或减少服药次数，可能为通常剂量的一半；肾功能损害患者不必调整剂量。老年人及共病严重或慢性躯体疾病的患者可使用较低的剂量（50-100mg/d），缓慢加量。
常见不良反应
该药最常见的不良反应为胃肠道不适，主要是恶心、呕吐、消化不良、腹泻及稀便；紧张、焦躁不安（jitteriness）及睡眠症状也比较常见；有的患者还可能出现头痛、困倦及泌汗。
氟伏沙明的镇静作用较强，可能在某些患者中导致显著的困倦及嗜睡，这些患者在服药期间不宜开车或操纵重性机械。该药的单环化合物结构较小，理论上引发过敏的风险可能较低；但一旦患者出现皮疹等反应，须立即就诊。
氟伏沙明可导致性功能障碍，男性及女性患者均可发生，对于女性而言主要表现为高潮延迟，男性则是射精延迟。还有患者表现为对性活动兴趣的下降。然而，相比于帕罗西汀等其他SSRIs，氟伏沙明性功能副作用的发生率总体较低。
相比于其他新型抗抑郁药，氟伏沙明对体重的影响较小。
妊娠/哺乳安全性
FDA妊娠安全性分级（ABCDX）系统中，氟伏沙明被列为C级。然而，这一分级所提供的信息相当有限：除帕罗西汀为D级外，当前常用抗抑郁药绝大部分均为C级。证据显示，妊娠期不同时段使用SSRIs可能与不同的母婴负性转归相关，而停药则可能造成母亲病情波动，故应充分权衡利弊，并取得知情同意。可考虑心理治疗等其他替代治疗手段。
哺乳期不建议使用氟伏沙明，因为该药可少量进入乳汁，被婴儿所吸收后引发易激惹及镇静等不良反应。
药物相互作用
SSRIs与SNRIs对CYP同工酶的抑制作用
（Guide to Psychiatric Drug/Primary Psychiatry.2009;16:45-74）
氟伏沙明可重度抑制CYP1A2酶和2C19酶，中度抑制3A3/4酶。从药代动力学角度而言，该药的药物相互作用风险不容忽视，与主要经由上述同工酶代谢的药物联用时均应小心。
例如，氯氮平主要经1A2、3A4、2C19代谢，与氟伏沙明联用时血药浓度升高，可能导致一系列不良反应。因此，与氟伏沙明联用时，氯氮平的剂量应酌情降低。经由CYP酶抑制作用，氟伏沙明还可能增加哌迷清及硫利达嗪的血药浓度，引发QTc间期延长及其他心律失常，甚至导致死亡。
（延伸阅读：精神科治疗过失：两例死亡个案）
除此之外，氟伏沙明与华法林、TCAs、茶碱、卡马西平等联用时均可能升高后者的血药浓度，进而引发毒性。
氟伏沙明与其他增强5-HT能的药物（尤其是单胺氧化酶抑制剂）联用时，须警惕5-HT综合征的发生。
吸烟可通过诱导相关酶类降低氟伏沙明的血药浓度，造成血药水平下降，故吸烟者使用氟伏沙明时可能需要更高的剂量。使用氟伏沙明时不宜饮酒，以避免加重抑郁。
氟伏沙明与氯米帕明联用时，除药理作用的单纯叠加（与其他TCAs不同，氯米帕明具有较强的5-HT能效应）外，还可与后者产生对临床有益的药代动力学相互作用，进而有利于难治性强迫症的治疗，但在临床中须由专业人员操作，且须格外谨慎。
过量安全性
总体而言，SSRIs本身的过量安全性显著优于TCAs和其他新型抗抑郁药；然而，如果与其他药物联用，氟伏沙明过量可能导致镇静、心率失常、癫痫、昏迷甚至死亡。
医嘱细节
▲ 一旦出现病情恶化及自杀观念，及时与医师沟通。
▲ 勿骤停氟伏沙明，否则可能出现撤药反应，尤其是胃肠道症状；可尝试在3天内将剂量减半，后3天再减半，直至最终停药。
▲ 一旦发现漏服，若距离理论服药时间相隔不大（1-2小时），则立即补服；若已经相隔较远，则跳过本次服药，下次按时服用；勿出于弥补的目的一次抢服两次的剂量。
▲ 氟伏沙明既可与餐同服，也可在进餐之外的时间服用。
参考资料：1、氟伏沙明药品说明书；2、Stephen M. Stahl. Essential Psychopharmacology:The Prescriber"s Guide. Second Edition. 3、What Your Patients Need to Know About Psychiatric Medications, Second Edition.
医脉通编译，转载请注明出处。
三：[氟伏沙明]不知道这几点，别说你真的会用SSRIs
选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类药物是治疗抑郁症的一线药物，在临床上应用广泛，今天，我们就复习一下常用的这6种药物吧！
作者：医行天下
来源：医学界精神病学频道
选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类药物始用于20世纪80年代，因其具有对5-羟色胺（5-HT）选择性高，对其他递质影响小，尤其是心血管系统和胆碱能作用较少，半衰期普遍较长，患者依从性较好等优点，逐渐受到医患青睐，成为目前治疗抑郁症的一线药物[1]，在临床使用最为广泛，已占据世界抗抑郁药市场一半以上的份额。
目前常用于临床的SSRI有6种: 氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰和艾司西酞普兰。这类药物选择性抑制突触前膜对5－HT的回收，对去甲肾上腺素（NE）影响很小，几乎不影响多巴胺（DA）的回收。
SSRIs代表药物
1、氟西汀
氟西汀药效与三环类抗抑郁药（TCA）相似，但其抗胆碱能作用和心血管方面不良反应均比TCA轻微[2]，特别适合体衰患者及老年人。
氟西汀能显著改善抑郁症患者的精神运动性抑制和无力、疲乏，除用于各种抑郁症外，还可用于强迫症、恐惧症等的治疗，由于氟西汀不会引起体质量增加，能有效治疗神经性贪食和暴食发作，该药治疗对伴抑郁的中学生网络成瘾症及伴发心血管症状的抑郁疗效较好。
由于氟西汀起效较慢，因此不适用于严重抑郁症患者，此外，氟西汀还有一定的精神振奋作用，也可能导致一些病人的焦虑、激越和失眠，所以对精神亢奋患者应避免使用。
服用氟西汀常见的不良反应有: 腹泻、呕吐、睡眠障碍、尿潴留、生殖紊乱等。对于正在使用单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 等药物者，应禁用氟西汀。
2、帕罗西汀
帕罗西汀在 SSRIs 中抑制5-HT再摄取的能力最强，对于双相抑郁的患者，帕罗西汀联合锂盐治疗，耐受性好、转躁率低，还有抗胆碱能作用，能迅速改善焦虑和失眠，尤其适用于伴有焦虑症状的抑郁症及反应性抑郁症患者。
帕罗西汀起效较快，对其他抗抑郁药无效的患者，用此药还可能有效。帕罗西汀已经通过美国食品和药品管理局（FDA）批准，扩大治疗范围用于广泛性焦虑症、惊恐障碍、强迫症、社交焦虑症、创伤后应激障碍等焦虑性疾病的治疗。
老年和有较重心肝肾疾病的患者应采用低剂量。常见不良反应有恶心、打哈欠、嗜睡、睡眠异常、出汗、视物模糊、焦虑、头痛、性功能障碍等。
3、氟伏沙明
在SSRIs中，氟伏沙明阻断5-HT回收最弱，所以氟伏沙明通常需较高剂量才能起效。另一方面，氟伏沙明激动多巴胺（DA）神经元突触前膜上5-HT2A受体，抑制 DA释放，改善妄想，故对妄想性抑郁有效。其对NA及DA的影响较弱，故无明显兴奋、镇静及抗组胺作用。
临床经验显示，它能有效治疗各种类型的抑郁症，且有报道认为它可能是SSRIs中对强迫症疗效最好的药物，并能有效治疗社交焦虑症、惊恐障碍、身体变形障碍等。
氟伏沙明通过阻断5-HT重吸收而增加5-HT，可有效预防自杀倾向。由于其作用温和，所以超剂量时相对安全，适用于儿童及青少年患者，是治疗有自杀倾向抑郁症患者的首选药物[3]。
本药不良反应轻，常见中枢神经系统（嗜睡、眩晕等）、恶心、困倦、口干、变态反应等，但在连续应用2～3周后逐渐消失，氟伏沙明在 SSRIs中最少引起性功能障碍，但偶尔可引起肝药酶增高和心脏方面的不良反应（心动过缓、低血压等）。
4、舍曲林
舍曲林选择性抑制5-HT再摄取作用为氟西汀的5倍，还可较强地增加多巴胺的释放，对突触后膜5-HT受体和肾上腺素受体均无影响，因此它较少引起帕金森综合征、泌乳素增加、疲乏和体质量增加。能改善患者的认知能力和注意力障碍，适用于女性患者（孕妇除外）、产后抑郁症患者和老年抑郁症患者[20]，对抑郁症和强迫症疗效肯定。
舍曲林不良反应较轻，较常见的有恶心、腹泻等胃肠道症状和性功能障碍，其他如口干、头痛、头晕、失眠、疲乏等较少见，用药时间较长时，不良反应可能反而减少。
5、西酞普兰[4]
与同类药物相比，对5-HT再摄取有较强抑制作用，选择性更高，对其他神经递质及其受体的影响较小，不影响认知功能和精神运动性行为，故常用于老年患者[22]，由于西酞普兰是对肝脏CYP450酶影响最小的SSRIs，因此几乎没有药物配伍禁忌，尤其适用于躯体疾病伴发抑郁症，且需合用多种药物者，如中风后抑郁、心肌梗死后抑郁患者。
西酞普兰联合非典型抗精神病药物（如奥氮平）治疗精神病性抑郁特别有效；联合雌激素替代治疗更年期和绝经后抑郁患者的抑郁症状、焦虑、躯体不适主诉能有显著改善作用[5]。
但对于有自杀倾向的患者，西酞普兰比其他SSRIs过量致死的可能性更大，不宜应用。不良反应较少且短暂，常见的有恶心、出汗增多、流涎减少、睡眠时间减少、震颤、腹泻。
6、艾司西肽普兰[6]
研究表明，西酞普兰选择性抑制5-HT再摄取的有效成分是S-对映体，而其R-对映体治疗作用甚微，因此，作为左旋异构体的西酞普兰——艾司西酞普兰已被开发成一种新药并应用于临床。其具有高度选择性，且具有较低的抑制肾上腺素和多巴胺受体的活性，该药的抗抑郁作用在治疗早期就有效，临床用于重性抑郁症和广泛性焦虑障碍治疗。
其不良反应主要有恶心、呕吐、头晕头痛、出汗、嗜睡、激素分泌紊乱、性功能失调等。
参考文献：
[1] 邹敏, 陈岷,徐义.选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂不良反应回顾性分析[J].中国医院药学杂志,2010, 30（7）: 619-620.
[2] 童晓欣,童萼塘.抗抑郁药历史与研究进展[J].医药导报,2009,28( 2):135-139．
[3] 陈丽娟,卓志明,庄华.新型抗抑郁药的机制与应用的临床分析[J].中国民康医学, 2008,20 (15): 1764-1765.
[4] 董晓茹,武晓杰,张淑琴等.西酞普兰治疗抑郁症的临床疗效研究[J].中国实用医药, 2009,4 (24): 139-40.
[5] 陈丽娟,卓志明,庄华.新型抗抑郁药的机制与应用的临床分析[J].中国民康医学,2008,20 (15): 1764-1765.
[6] 刘珊,田博.艾司西酞普兰治疗抑郁症对照研究[J].精神医学杂志,2008,21(4): 271-272.
