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哌拉西林舒巴坦篇(一):哌拉西林/他唑巴坦 PK 哌拉西林/舒巴坦
哌拉西林属酰脲基青霉素类抗生素，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用。但哌拉西林对β-内酰胺酶不稳定，使用β-内酰胺酶抑制剂是解决细菌耐药的主要方法。目前，市场上有哌拉西林/他唑巴坦和哌拉西林/舒巴坦两种复方制剂。这两种复方制剂在安全性、有效性和经济性有何不同？临床用药该如何选择？
哌拉西林/他唑巴坦与哌拉西林/舒巴坦的比较
药品名称
哌拉西林/他唑巴坦
哌拉西林/舒巴坦
规格
4.5g/支（哌拉西林4g，他唑巴坦0.5g=8:1）
2.5g/支（哌拉西林2g，舒巴坦0.5g=4：1）
适应症
下呼吸道感染，骨与关节感染，腹腔内多种细菌混合感染等
呼吸道感染，泌尿系统感染
抗菌谱
1.对包括铜绿假单胞菌、厌氧菌的革兰阳性和阴性菌有抗菌活性。
2.对常见的病原菌来说，哌拉西林/他唑巴坦与哌拉西林/舒巴坦的体外抗菌活性相似。
3.鲍曼不动杆菌：哌拉西林/他唑巴坦的抗菌活性弱于哌拉西林/舒巴坦。提示哌拉西林/他唑巴坦不适合于鲍曼不动杆菌感染的经验治疗。
4.铜绿假单胞菌：无论他唑巴坦与哌拉西林联合，还是舒巴坦与哌拉西林联合，对铜绿假单胞菌不呈现协同作用。
5.在治疗中性粒细胞减少症患者时，应使用全剂量的哌拉西林/他唑巴坦以及氨基糖苷类抗生素，对于钾储备低下的患者，要警惕可能出现低钾血症。
用法用量
4.5g，每8小时一次；
每日用药总量根据感染严重程度和部位增减，每6小时、8小时或12小时1次，从1次2.25g至4.5g
2.5~5g，每12小时一次；
严重感染可每8小时一次
最优给药方案
1. 作为时间依赖性抗生素，β-内酰胺类抗生素的抗菌活性取决于体内药物浓度超过MIC的持续时间占给药间隔的百分比。通常认为，在50%以上时才能取得较好疗效。这一比率越高，药物药效越好。
2. 哌拉西林/舒巴坦：4.5g/q6h，3小时持续输注，是治疗铜绿假单胞菌感染具有最优化效果的一种可行方案。
禁忌症
1.禁用于对任何β-内酰胺类抗生素或抑制剂过敏者。
2.用药前应做青霉素皮试！
不良反应
1.过敏反应，二重感染，出血，神经系统症状，白细胞、中性粒细胞减少，胃肠道反应等。
2.药物热：哌拉西林/他唑巴坦致药物热多发生在用药8~14天，患者以高热为主，定位症状少，血白细胞、中性粒细胞、C反应蛋白多数不高或仅轻度升高。一般停药后48小时内体温降至正常。
经济性
药效学方面，哌拉西林/舒巴坦虽稍逊于哌拉西林/他唑巴坦，但具有成本低，可负担性较好的优点。
他唑巴坦与舒巴坦比较
1.他唑巴坦是在舒巴坦结构上增加了一个三氮唑环。
2.他唑巴坦和舒巴坦，可与β-内酰胺酶形成牢固的不可逆的失活酶复合体，故被称为“自杀性抑制剂”。
3.他唑巴坦的抑酶作用、对酶的稳定性、组织穿透性比舒巴坦强；他唑巴坦的诱导细菌产生酶的作用明显低于舒巴坦；产生β-内酰胺酶的变异菌株频率低于舒巴坦。
哌拉西林舒巴坦篇(二):头孢哌酮钠舒巴坦钠 哌拉西林他唑巴坦 区别
1. 哌拉西林钠他唑巴坦是青霉素类 酶抑制剂，头孢哌酮钠舒巴坦是头孢类 酶抑制剂
抗菌作用大致相同，抗菌谱头孢哌酮钠舒巴坦稍广，但都可用于G ，G-，厌氧菌感染。
2.治疗具体菌株感染：
哌拉西林敏感菌：铜绿假单孢菌、大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、淋球菌、不产β-内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌等；不敏感菌：产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌、沙雷菌属、产酶流感嗜血杆菌；
头孢哌酮是一个第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。
主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。
对于肠杆菌科，两者一样；对于铜绿假单胞菌、厌氧、链球菌属，哌拉西林他唑巴坦好些；对于鲍曼不动杆菌，头孢哌酮舒巴坦好一些。
3.头孢哌酮胆汁中浓度较高，可用于胆道感染。另外两者抗菌谱的区别就在于头孢三代与抗假单胞青霉素的区别，不良反应方面哌拉西林引起白细胞、血小板降低的几率大些，哌拉西林还可以使真菌检查GM试验假阳性。
哌拉西林舒巴坦篇(三):哌拉西林钠舒巴坦钠
哌拉西林钠舒巴坦钠 编辑
哌拉西林钠舒巴坦钠，中文名称：注射用哌拉西林钠舒巴坦钠。适用于对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌和对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其他抗生素。1、呼吸系统感染：包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等。2、泌尿系统感染：包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。
中文名
哌拉西林钠舒巴坦钠
外文名
PiperacillinSodium and Sulbactam Sodium for Injection
批准文号
国药准字H20060431
化学成分
哌拉西林,他唑巴坦
目录
1 药理作用
2 药物相互作用
3 不良反应
4 禁忌症
5 产品规格
6 用法用量
7 贮藏方法
8 注意事项
药理作用编辑
本品（即本复方，下同）为哌拉西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。哌拉西林是半合成青霉素，通过与细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）结合抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。它具有广谱、低毒的特点，但易被细菌产生的β－内酰胺酶水解而产生耐药性。舒巴坦为β－内酰胺酶抑制剂，能抑制Ⅱ-Ⅴ型的β－内酰胺酶，是一种竞争性的、不可逆抑制剂。哌拉西林与舒巴坦联合应用后，增强了哌拉西林的抗菌活性，扩大了抗菌谱，使其对哌拉西林耐药的产酶菌的抗菌活性增强。
药物相互作用编辑
1 本品与丙磺舒联合应用，可降低本品的肾清除率使半衰期延长。
2 本品与妥布霉素同时使用时，可使妥布霉素的曲线下面积、肾清除率减少。
3 氨基糖甙类抗生素可因青霉素类药物的存在而活性降低。
4 哌拉西林与非极性肌松剂维库溴铵同时应用时，可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
5 哌拉西林与肝素、口服抗凝剂和可能影响血凝系统、血小板功能的其他药物同时服用期间，应定期监察凝血指标。
不良反应编辑
1、本品常见不良反应有：1)皮肤反应：如皮疹、痉痒等；2)消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；3)过敏反应；4)局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等；5)其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、腹泻或转氨酶升高等。2、此外，本品尚可见下列不良反应：1)腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等；2)斑丘疹、疤疹、音麻疹、湿疹、厘痒等；3)烦燥、头晕、焦虑等，4)其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。
禁忌症编辑
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
产品规格编辑
2.5g[含哌拉西林钠按哌拉西林（C23H27N5O7S）计算为2.0g，含舒巴坦钠按舒巴坦（C8H11NO5S）计算为0.5g]
用法用量编辑
成人每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每12小时一次。严重或难治性感染，每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每8小时一次。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程：7—14天，或根据病情需要调整疗程。
贮藏方法编辑
密封保存。
注意事项编辑
成人每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每12小时一次。严重或难治性感染，每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每8小时一次。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程：7—14天，或根据病情需要调整疗程。
词条标签：
药品
