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降糖药篇一:降糖药的分类与服用
降糖药的分类与服用
不同降糖药降糖作用有不同
目前常用的口服降糖药包括以下几大类:
促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。
磺脲类:具有中等降糖作用,主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代,第一代有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲,后者降糖作用可持续36~60小时,为降糖药中作用最长者,易引起低血糖,临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强,降糖效果受其他药物影响和干扰少,副作用轻且少,按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲(优降糖)、格列波脲、格列吡嗪(秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)类。格列苯脲作用强而持久,属长效药,降糖作用强,但易出现低血糖,尤其是老年人;格列吡嗪属短效药物,降糖作用也较强,对降低餐后高血糖效果好;格列齐特属中长效药,降糖作用温和,降糖效果亦较好,适合老年人;格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲,既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,是一种较好的降糖药。
为使全天保持稳定的血药浓度,有效控制血糖,减少低血糖发生,现已有磺脲类品种的缓(控)释剂型面世,如瑞易宁、达美康缓释片等。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进β细胞衰竭。
格列奈类:作用机制与磺脲类相似,其有“快进、快效、快出”的作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对β细胞有保护作用,克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖,因其92%经肝胆代谢,更适合老年和糖尿病肾病患者。
二、胰岛素增敏剂:这类药不增加胰岛素的分泌,而是通过加强胰岛素的作用而发挥治疗作用,直击2型糖尿病的胰岛素抵抗,保护β细胞功能,不会发生低血糖,主要有罗格列酮和吡格列酮。
三、双胍类:主要有二甲双胍(格华止、美迪康)和苯乙双胍(降糖灵),不刺激胰岛素分泌,主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏感性,因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂,可改善胰岛素抵抗,保护β细胞,同时有降体重、降血脂作用,现已成为2型糖尿病患者最常用的药物,不会发生低血糖,可使胰岛素敏感性增加20%~30%。单用磺脲类不能获得满意血糖控制者,联用二甲双胍后,血糖可再降低20%。二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗,以防止其发展成为糖尿病。
四、α—葡萄糖苷酶抑制剂:通过延缓糖吸收而起到降糖作用,具有降低餐后高血糖的作用。因不增加胰岛素分泌,故不易发生低血糖。降糖作用较弱,主要配合其他药物治疗,使血糖趋于平稳。单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者,是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的 定药物。
不同降糖药服药时间有讲究
由于不同降糖药作用机制不同,服药方法和时间也各有不同。有些药需餐前服,有些药需餐后服,也有少数需餐中服;有些药物只需一天一次,有些需要一天两次或三次服用。有些患者常需服用两种以上药物,常感无所适从,容易混乱。
一、需餐前服用药物
1.早餐前一次服用药物:各种缓(控)释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次,长效类药如格列美脲(亚莫利)及胰岛素增敏剂(罗格列酮、吡格列酮等),一般在早餐前15~30分钟服用。
2.需三餐前服用的药物:磺脲类中短效制剂,如格列吡嗪、格列喹酮等,因作用时间较短,需三餐前服用。格列奈类药一般为短效类,也需三餐前服用或进餐前即刻服用。
3.只需早晚餐前服用的药物:中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特,只需早晚餐前服用,不需一天三次。
二、需餐后服用的药物:
一般口服降糖药多数在餐前服用,只有二甲双胍这类药物,因为明显的胃肠道反应,可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等,为减轻胃肠道反应,一般在餐后服用。现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用。
三、餐中服用的药物:
这类药物比较特殊,主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖,因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α—葡萄糖苷酶才能发挥作用,故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下,这样才能发挥最大效果,否则餐前或餐后服用都会减弱药物的疗效。
随着现代生活节奏的加快以及制药工艺及新药的开发,人们更需要服用简便、一天只需服一次的药,相信将来糖尿病患者服药会越来越方便、简单。
降糖药篇二:二甲双胍最佳的降糖药
糖尿病患者选择什么降糖药物最好呢?这是每个新糖友所要面临的问题。专家建议:将二甲双胍列入2型糖尿病患者的第一步治疗中,即在生活方式干预的同时接受二甲双胍治疗。这也就意味着,除非患者有禁忌证,否则一旦确诊均应接受二甲双胍治疗。
二甲双胍的降糖优势
二甲双胍之所以能在诸多降糖药物中脱颖而出,完全得益于其全面的功效以及良好的安全性。
肥胖可导致胰岛素抵抗,而胰岛素抵抗既是2型糖尿病的主要病理机制,又是导致多种代谢紊乱(如糖代谢紊乱、脂代谢紊乱、肥胖等)以及心血管并发症的罪魁祸首。据统计,大约3/4的糖尿病患者最终死于心血管并发症(如冠心病、脑卒中等)。
尽管目前口服降糖药物种类很多,但都有这样或那样的不足。近年来,医学界逐渐认识到二甲双胍在糖尿病治疗方面具有独特的综合优势。
首先,二甲双胍的降糖作用不是靠刺激胰岛素分泌,而是通过改善胰岛素抵抗,增加机体对葡萄糖的利用、抑制肝糖元的产生来完成的。它不会加重胰岛B细胞的负担,也不会导致高胰岛素血症;其次,二甲双胍的降糖效果非常理想;第三,与其他降糖药物相比,二甲双胍在降糖的同时可有效控制体重;第四,具有心血管保护作用,二甲双胍是目前惟一有证据表明可以降低2型糖尿病患者心血管并发症的降糖药物,有研究证明,二甲双胍除了能降低42%的糖尿病相关死亡外,还可降低39%的心肌梗死风险和41%的脑卒中风险;第五,二甲双胍价格低廉,具有良好的性价比。
二甲双胍除了降糖以外,还可以减轻体重,全面控制各种代谢异常,这种“多面手”的功效,是其他口服降糖药,甚至胰岛素所不可比拟的。也正因为如此,二甲双胍当仁不让地成了口服降糖药大军的排头兵。
许多人在得知患糖尿病后,有的乱吃药,相信街头小贩可以治愈糖尿病的“神药”;有的不吃药,认为是药三分毒。治疗糖尿病除了需要加强锻炼和饮食控制外,还必须配合规范的药物治疗,如果确诊为2型糖尿病,患者应遵从医嘱并尽早接受二甲双胍等药物治疗。
降糖药篇三:哪些口服降糖药是糖尿病必须了解的?
药物治疗是糖尿病患者控制血糖的重要手段,除了胰岛素为注射剂外,常用的口服降糖药有改善胰岛素抵抗的双胍类、 胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、抑制碳水化合物吸收的α-糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类)、增加内源性胰高血糖素样肽的DPP-4抑制剂。下面分别对这几类药物做一介绍。
1 二甲双胍(双胍类)
二甲双胍主要通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善肝脏、肌肉胰岛素抵抗而降低血糖。二甲双胍可以使糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%~2%。单独使用二甲双胍极少发生低血糖。常见的副作用为胃肠道反应,绝大多数患者均能耐受。二甲双胍不增加体重,且具有心血管保护作用。因此它是指南推荐的无禁忌症的糖尿病患者一线用药,可单用也可和其他类降糖药联用。但由于其可引起肾功能不全患者发生乳酸性中毒,因此在肾小球滤过率(eGFR)30ml>
目前,国内外主要有单一成分的二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或胶囊、二甲双胍肠溶片或胶囊。
(1)普通片剂在胃内的溶出速度较快,胃肠道不良反应较多。一般一天给药2~3次,:最好餐时或餐后服用,减少胃肠道不适。
(2)肠溶片优点是较普通片上消化道的刺激作用小,不仅可以减少胃肠道,尤其是上消化道的不良反应,还可减少上消化道对药物的损耗和酶解,增加其生物利用度。与普通片一样,二甲双胍肠溶片的给药方法也为每日3次,不同的是肠溶片可在餐前0.5h给药。
(3)缓释片/胶囊相对于普通片剂而言,释放速度慢,可减少给药后的胃肠道反应.晚餐时或餐后立即服用,一天一次给药,提高患者的用药依从性,特别适合上班族和记忆力减退的老年患者。
2 胰岛素促泌剂(格列类)
这类药物主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。这类药物降糖作用强,剂量过大易引起低血糖,长期应用可增加体重。常用的药物有两类:磺脲类和格列奈类。
(1)磺脲类
磺脲类包括半衰期较短的短效促泌剂(格列吡嗪和格列喹酮),和半衰期较长的格列本脲(优降糖)、格列齐特缓释片(达美康)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)、格列美脲(亚莫利)等。
短效磺脲类促泌剂半衰期短,作用迅速,主要降低2型糖尿病患者餐后血糖。格列喹酮主要通过肝脏代谢,故糖尿病患者合并肾脏疾病,肾功能轻度异常时,尚可使用。但是当有严重肾功能不全时,则禁用。
中长效磺脲类促泌剂半衰期长,作用较持久,明显降低2型糖尿病患者空腹和餐后血糖。包括自身半衰期较长的普通剂型磺脲类促泌剂,如格列本脲和格列美脲,以及剂型改良后的缓控释制剂,如格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片。
格列本脲和受体亲和力强,作用时间长,易发生低血糖,现临床已少用。格列美脲与受体结合及解离的速度较格列本脲为快,低血糖发生率明显降低。格列吡嗪控释片通过胃肠道治疗系统技术实现控释,格列齐特缓释片采用以亲水性羟丙甲纤维素为基质的缓释技术,可保持全天血药浓度平稳。其活性成分的释放更符合2型糖尿病患者24h血糖变化特点,低血糖尤其是严重低血糖的发生更少。
(2)列奈类
临床主要应用的药物有瑞格列奈和那格列奈。格列奈类最大特点是改善早相分泌,起效快、作用时间短,以降低餐后血糖为主,且低血糖风险小、受肾功能影响小。一般需1日多次服用。瑞格列奈在肾功能不全时无需调整剂量。
3 α-糖苷酶抑制剂(波糖类)
常用药物有阿卡波糖和伏格列波糖,通过抑制碳水化合物在小肠上部的消化和吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物和餐后血糖升高的患者。临床多从小剂量开始应用,而后根据血糖监测结果进行剂量调整。α-糖苷酶抑制剂可使HbA1c下降0.5%~0.8%,不增加体重。单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素促泌剂或胰岛素合用时需要注意低血糖的防治,纠正低血糖只能使用葡萄糖制剂。常见不良反应为胃肠道反应,如有疝气或曾行胃肠道外科手术应禁用。
4 噻唑烷二酮类(列酮类)
常用药物有罗格列酮和吡格列酮。每日早餐前1次服用。主要通过改善外周组织胰岛素抵抗而降低血糖。噻唑烷二酮类药物可以使HbA1c下降1%~1.5%。噻唑烷二酮类药物单独使用时不导致低血糖。但体重增加和水肿是其常见副作用。临床研究发现噻唑烷二酮类药物与骨折和心力衰竭风险增加相关。有心力衰竭(NYHA心功能Ⅱ级以上)的患者、活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5倍的患者,以及有严重骨质疏松和骨折病史的患者,应禁用本类药物。
5 DPP-4抑制剂(列汀类)
目前我国上市的药物有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。多每日一次服用,通过抑制DPP-4而减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在体内的失活,增加内源性GLP-1水平。GLP-1的降糖作用比较智能,和体内血糖水平密切相关,即血糖高时,就会增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,血糖正常时,则不会启动降糖作用。临床试验显示,DPP-4抑制剂可降低HbA1c 0.5%~1.0%。DPP-4抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险,不增加体重。利格列汀在肾功能不全时无需调整剂量。